Tetraciklinski antibiotici

Tetraciklini su jedna od ranih klasa AMP-a, prvi tetraciklini dobiveni su u kasnim 40-ima. Trenutno, zbog pojave velikog broja mikroorganizama otpornih na tetraciklin i brojnih HP-ova karakterističnih za ove lijekove, njihova je upotreba ograničena. Najveći klinički značaj tetraciklina (prirodni tetraciklin i semisintetski doksiciklin) održava se kod klamidijskih infekcija, riketzioza, nekih zoonoza, teških akni.

Mehanizam djelovanja

Tetraciklini imaju bakteriostatski učinak, koji je povezan s kršenjem sinteze proteina u mikrobnoj stanici..

Spektar aktivnosti

Tetraciklini se smatraju AMP sa širokim spektrom antimikrobne aktivnosti, međutim u procesu njihove dugotrajne upotrebe mnoge su bakterije stekle otpornost na njih.

Među gram-pozitivnim kokima najosjetljiviji je pneumokok (osim ARP-a). Istodobno, više od 50% sojeva S.pyogenes, više od 70% nosokomijalnih stafilokoknih sojeva i velika većina enterokoka su otporni. Od gram negativnih koka najosjetljiviji su meningokoki i M. catarrhalis, a mnogi su gonokoki otporni.

Tetraciklini djeluju na neke gram-pozitivne i gram-negativne bacile - listerije, H. influenzae, H. educreyi, yersinia, campylobacter (uključujući H. pylori), brucelu, bartonelu, vibrione (uključujući koleru), uzročnike ingvinalne granulome, antraks, kuga, tularemija. Većina sojeva Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter su rezistentni.

Tetraciklini su aktivni protiv spiroheta, leptospira, borelije, rickettsia, klamidija, mikoplazme, aktinomicete, nekih protozoa.

Među anaerobnom florom tetraciklini su osjetljivi na klostridiju (osim C. difficile), fusobakterije, P. acnes. Većina bakteroidnih sojeva je rezistentna..

farmakokinetika

Kad se primjenjuju, tetraciklini se dobro apsorbiraju, dok je doksiciklin bolji od tetraciklina. Bioraspoloživost doksiciklina se ne mijenja, a tetraciklin se smanjuje 2 puta pod utjecajem hrane. Maksimalna koncentracija lijekova u krvnom serumu stvara se 1-3 sata nakon gutanja. Uz unos / unošenje, brzo se postižu znatno veće koncentracije u krvi nego što ih se uzima oralno.

Tetraciklini se distribuiraju u mnogim organima i tjelesnim tekućinama, dok doksiciklin stvara veće koncentracije u tkivima od tetraciklina. Koncentracije u CSF-u su 10–25% razine u serumu u krvi, a koncentracije u žuči 5–20 puta veće nego u krvi. Tetraciklini imaju visoku sposobnost prolaska kroz posteljicu i u majčino mlijeko.

Izlučivanje hidrofilnog tetraciklina provodi se uglavnom putem bubrega, pa je kod zatajenja bubrega njegovo izlučivanje značajno oslabljeno. Više lipofilnog doksiciklina izlučuje se ne samo bubrezima, već i gastrointestinalnim traktom, a u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega taj je put glavni. Doksiciklin ima 2–3 puta duži poluživot u usporedbi s tetraciklinom. Pomoću hemodijalize, tetraciklin se uklanja polako, a doksiciklin se uopće ne uklanja..

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: bol ili nelagoda u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev.

CNS: vrtoglavica, nestabilnost; povećani intrakranijalni tlak s produljenom primjenom (pseudotumorni sindrom mozga).

Jetra: hepatotoksičnost, do razvoja masne degeneracije ili nekroze jetre. Čimbenici rizika: temeljno oštećenje jetre, trudnoća, brza iv primjena, zatajenje bubrega.

Kosti: kršenje formiranja koštanog tkiva, usporavanje linearnog rasta kostiju (kod djece).

Zubi: obezbojenje (žuto ili sivo smeđe obojenje), oštećenja cakline.

Metabolički poremećaji: kršenje metabolizma proteina s prevladavanjem katabolizma, porast azotemije u bolesnika s zatajivanjem bubrega.

Fotoosjetljivost: osip i dermatitis pod utjecajem sunčeve svjetlosti, a oštećenja kože često se kombiniraju s oštećenjem noktiju.

Alergijske reakcije (umrežene na sve tetracikline): osip, urtikarija, Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: tromboflebitis (s iv primjenom).

Ostali: glositis, popraćen hipertrofijom papile i crnjenje jezika; ezofagitis, erozija jednjaka (češće kod uzimanja kapsula); pankreatitis inhibicija normalne mikroflore gastrointestinalnog trakta i vagine, superinfekcija, uključujući orofaringealnu, crevnu i vaginalnu kandidijazu, rjeđe C. difficile-povezani kolitis.

indikacije

Klamidijske infekcije (psitakoza, trahoma, uretritis, prostatitis, cervicitis).

Borrelioza (lajmska bolest, relapsirajuća groznica).

Rickettsioses (Q groznica, pjegava groznica Rocky Mountain, tifus).

Bakterijske zoonoze: bruceloza, leptospiroza, antraks, kuga, tularemija (u posljednja dva slučaja - u kombinaciji sa streptomicinom ili gentamicinom).

NDP infekcije: pogoršanje kroničnog bronhitisa, upala pluća u zajednici.

Ginekološke infekcije: adneksitis, salpingooforitis (u težim slučajevima - u kombinaciji s β-laktamima, aminoglikozidima, metronidazolom).

SPI: sifilis (s alergijom na penicilin), ingvinalni granulom, venerični limfogranulom.

Iskorjenjivanje H. pylori kod čira na želucu i dvanaesniku (tetraciklin u kombinaciji s antisekretornim lijekovima, bizcutovim subcitratom i ostalim AMP).

kontraindikacije

Mlađi od 8 godina.

Teška bolest jetre.

Zatajenje bubrega (tetraciklin).

Upozorenja

Alergija. Pređite na sve tetraciklin lijekove.

Trudnoća. Primjena tetraciklina tijekom trudnoće se ne preporučuje, jer oni prolaze kroz placentu i mogu uzrokovati ozbiljne razvojne poremećaje koštanog tkiva.

Dojenje. Tetraciklini prelaze u majčino mlijeko i mogu negativno utjecati na razvoj kostiju i zuba dojene dijete..

Pedijatrije. Ne možete propisati tetracikline djeci mlađoj od 8 godina (osim u nedostatku sigurnije alternative), jer mogu uzrokovati sporiji rast kostiju, promjenu boje zuba, hipoplaziju cakline. Postoje izvješća o ispupčenom fontanelu kod male djece koja primaju velike doze tetraciklina.

Poremećena bubrežna funkcija. Tetraciklin je kontraindiciran kod zatajenja bubrega. Doksiciklin se može koristiti u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, jer je glavni način njegovog izlučivanja gastrointestinalni trakt.

Poremećena funkcija jetre. Tetraciklini su kontraindicirani u teškim oštećenjima jetre zbog rizika od hepatotoksičnosti.

Interakcije s lijekovima

Kada se tetraciklin uzima oralno, zajedno s antacidima koji sadrže kalcij, aluminij i magnezij, natrijev bikarbonat i kolestiramin, njihova bioraspoloživost može se smanjiti zbog stvaranja kompleksa koji se ne apsorbiraju i povećanja pH želučanog sadržaja. Stoga je između doza ovih lijekova i tetraciklina potrebno promatrati intervale od 1-3 sata.

Ne preporučuje se kombinirati tetracikline s pripravcima željeza, jer to može ometati apsorpciju obaju.

Karbamazepin, fenitoin i barbiturati pojačavaju jetreni metabolizam doksiciklina i smanjuju njegovu koncentraciju u krvi, što može zahtijevati prilagođavanje doze ovog lijeka ili njegovu zamjenu tetraciklinom.

U kombinaciji s tetraciklinima, učinak oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen može biti oslabljen.

Tetraciklini mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa zbog inhibicije njihovog metabolizma u jetri, što zahtijeva pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Postoje izvješća da kombinacija tetraciklina s lijekovima vitamina A povećava rizik od pseudotumorskog sindroma mozga.

Informacije o pacijentu

Oralne tetracikline treba uzimati dok stoje i ispirati s punom čašom vode kako bi se spriječilo oštećenje jednjaka (ezofagitis, ulceracija) i iritacija gastrointestinalne sluznice.

Tetraciklin treba uzimati na prazan želudac - 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka.

Strogo se pridržavajte propisanog režima tijekom cijelog tijeka terapije, ne propustite dozu i uzimajte je u pravilnim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; ne uzimajte ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; ne udvostručite doze.

Ako se poboljšanje ne dogodi u roku od nekoliko dana, ili se pojave novi simptomi, obratite se liječniku.

Ne uzimajte antacide, dodatke kalcijuma, pripravke željeza, natrijev bikarbonat, laksative magnezija 1-3 sata prije i nakon uzimanja tetraciklina unutar.

Tijekom liječenja tetraciklinima, ne izlažite izravnoj sunčevoj svjetlosti.

U slučaju upotrebe oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen tijekom liječenja tetraciklinima, koristite alternativne ili dodatne metode kontracepcije.

Tetraciklinski antibiotici

Predstavnici grupe:

1.prirodni tetraciklini: tetraciklin, oksitetraciklin;

2. polusintetički tetraciklini: doksiciklin, metaciklin (rondomicin), minociklin.

farmakodinamiku:

1. vrše bakteriostatski učinak na mikroorganizme;

2. prodiru u mikroorganizme pasivnom difuzijom i dijelom zahvaljujući aktivnom transmembranskom transportu;

3. unutar bakterijske stanice tetraciklini se reverzibilno vežu na receptore ribosoma ® prepreka za uključivanje novih aminokiselina u peptidni lanac u izgradnji i kršenje sinteze proteina u stanici bakterija ® prepreka njihovoj podjeli (nakon neblagovremenog prekida unosa tetraciklina, rast mikroorganizama može se obnoviti);

4. utječu na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, uključujući riketciju, mikoplazme, klamidiju, brojne anaerobe i protozoje.

Indikacije za uporabu:

5. zarazne bolesti uzrokovane gore navedenim mikrobima;

6. posebno opasne infekcije - bruceloza, borelioza, antraks, tularemija, kolera, kuga;

7. teške infekcije uzrokovane rikettijom - Ku groznicom, pjegavom groznicom, tifusom itd. (lijekovi izbora - doksiciklin i minociklin);

8. doksiciklin u kombinaciji s lijekovima za liječenje protozoalnih infekcija ® malarije;

9. tetraciklin i doksiciklin ® čir na želucu uzrokovan spiralnom bakterijom H. stup.

farmakokinetika:

1. lijekovi otporni na kiselinu - mogu se koristiti per os;

2. načini primjene: oralno, in / m, in / in, topički u obliku masti;

3. kada se uzima oralno:

- bioraspoloživost tetraciklina - 50 - 65% (doksiciklin - 95 - 98%);

- maksimalna koncentracija u plazmi - nakon 2 - 3 sata;

- trajanje tetraciklina i oksitetraciklina je 4-6 sati, metaciklina 10-12 sati, minociklina i doksiciklina do 24 sata;

- povezanost doksiciklina s proteinima krvne plazme - 80 - 92%;

1. s / m uvođenjem tetraciklina - najveća koncentracija u krvnoj plazmi - nakon 60 - 120 minuta;

2. učestalost unosa: tetraciklin i oksitetraciklin - 4 puta, metaciklin - 2 puta, minociklin i doksiciklin - 1 - 2 puta dnevno;

3. bolje se apsorbira kad se uzima 60 minuta prije jela ili 3 sata nakon jela;

4. Ne možete piti s mlijekom ® tvoreći netopive soli s kalcijem sadržane u mlijeku;

5. prodiru u tkiva i tjelesne tekućine - žuč, pleuralni izljev, sinovijalna i ascitna tekućina, nakupljaju se u zubima, kostima, jetri, slezini, prostati;

6. u kostima i zubima formiraju netopljivi kompleksi s kalcijem;

7. slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru, osim minociklina (nakuplja se u cerebrospinalnoj tekućini);

8. izlučuje se mokraćom glomerularnom filtracijom i u žuči (minociklin i doksiciklin izlučuju se uglavnom u žuči);

9. prilagodba doze tetraciklina potrebna je u slučaju bolesti bubrega (međutim, doksiciklin i minociklin mogu se koristiti u slučaju zatajenja bubrega, a kod bolesti jetre njihova je primjena kontraindicirana).

Nuspojava:

1. hematoksični učinak: anemija, leukopenija, trombocitopenija;

2. kršenje spermatogeneze;

3. crijevne lezije: dispepsija, erozija i ulkusi crijevne sluznice;

4. kršenje sinteze proteina u tijelu, što je posebno opasno kod prijevremeno rođene i novorođenčadi, kao i kod starijih i starijih ljudi;

5. kod novorođenčadi, posebno kod nedonoščadi ® oštećen razvoj kostiju i zuba, moguće je povećati intrakranijalni tlak do smrti (lumbalna punkcija radi smanjenja intrakranijalnog tlaka);

6. hepato- i nefrotoksični učinci;

7. minociklin ® vestibularni poremećaji (vrtoglavica, mučnina, povraćanje, ataksija);

8. iv brza primjena doksiciklina ® razvoj zatajenja srca i kolapsa zbog vezanja Ca ++ iona u krvnoj plazmi.

Nuspojave su povezane s nedostatkom selektivnosti za razliku od penicilina i cefalosporina.

kontraindikacije:

1. preosjetljivost na antibiotike tetraciklin skupine;

2. teške bolesti jetre i bubrega;

4. dob do 8–9 godina (razdoblje formiranja zuba);

6. dojenje;

7. doksiciklin ® porfirija;

8. Metacycline ® dijabetes insipidus.

Interakcija s lijekovima drugih skupina:

9. tetraciklini nisu kompatibilni sa sljedećim lijekovima:

- aminoglikozidi (farmakološki antagonizam);

- antibiotici kloramfenikolne skupine (povećana hepatotoksičnost);

- neizravni antikoagulansi (može se razviti krvarenje);

- mišićni relaksanti i pripravci koji sadrže magnezijeve soli (moguće oštećenje neuromuskularnog prijenosa);

- oralni antidijabetički lijekovi (razvoj hipoglikemije je moguć);

- pripravci koji sadrže soli cinka, bakra, željeza, antikonvulzive, srčane glikozide (stvaranje u vodi netopljivih, ne-apsorpcijskih kompleksa u crijevima) - ili s razmakom od 2 do 3 sata;

10. tetraciklini se ne miješaju u istoj štrcaljki s makrolidnim antibioticima, tabletama za spavanje iz grupe barbiturata, glukokortikosteroidima i heparinom.

Tetraciklinski antibiotici: popis i karakterizacija

Opća referenca

Tetraciklini su prvi put otkriveni u istraživanju svojstava tla gljiva. Materijal za istraživanje odabran je sa svih strana planete. Prvi lijek koji je korišten za liječenje u 50-ima. prošlog stoljeća - klortetraciklin. Tijekom kliničkih promatranja, otkriveno je da su tetraciklini sposobni suzbiti mikrobnu infekciju različitog porijekla..

Tetraciklin, koji je dobio ime po cijeloj skupini sličnih antibakterijskih lijekova, dobiven je tijekom pokusa s klortetraciklinom 1952. godine. Godinu dana kasnije, znanstvenici su uspjeli izolirati pročišćenu molekulu od tvari..

Na kraju dvadesetog stoljeća znanstvenici su izmislili semisintetske tvari (metaciklin, tigeciklin). Suvremeni lijekovi najnovijih generacija sposobni su utjecati na sojeve bakterija otpornih na prirodne antibiotike.

Pripravci ove skupine antibiotika odlikuju se širokim spektrom djelovanja protiv mikroba. Pred njima su nemoćni mnogi gram-pozitivni i gram-negativni patogeni, razne koka, klamidija, rikezija. No, neki drugi mikroorganizmi nisu podložni djelovanju lijekova: Pseudomonas aeruginosa, Proteus, serrations, značajan dio bakterijskih sojeva, kao i gljivice i virusi.

Danas se tetraciklinski lijekovi propisuju rjeđe od ostalih vrsta zbog činjenice da su se mnogi otporni oblici patogena pojavili na djelovanje lijekova, kao i zbog nuspojava koje su izazvali.

Karakterizacija obilježja tetraciklina

Razlika između lijekova skupine tetraciklina je u mehanizmu djelovanja. Svi lijekovi, nakon prodiranja u tijelo, ugrađuju se u stanični prostor patogena, nakon čega oni narušavaju unutarnje procese usmjerene na sintezu proteina i stvaranje novih mikroba.

Manjak lijekova je formiranje tzv. unakrsna rezistencija u patogenima. To znači da ako se rezistencija na lijek koji se koristi u terapiji razvila u jednom obliku patogena, tada se širi i na druge lijekove. Već je besmisleno koristiti ih za daljnju terapiju. Izuzetak minociklina.

Distribucija

Tijekom liječenja treba imati na umu da se tetraciklini lako i brzo šire po tijelu, a također se mogu akumulirati u nekim organima. Naseljavaju se u jetri, slezini, koštanom tkivu, zubima. Nalazi se u žuči, urinu i eksudativnoj tekućini.

Pored toga, tetraciklini su u stanju prijeći placentarnu barijeru, preći u plod i majčino mlijeko. Stoga su lijekovi ove skupine zabranjeni za terapiju tijekom trudnoće i dojenja. Kao što su pokazala istraživanja, primjena kod trudnica doprinosi nakupljanju tvari u zubnim pupoljcima i kostima, što može potaknuti daljnje nastajanje razvojnih patologija. Uz to, kod djece se može pojaviti fotoosjetljivost, infekcije kandide u ustima i vagini..

Stoga tijekom liječenja tetraciklinima žena treba prekinuti dojenje.

Recepcija

Nakon oralne primjene lijekovi se apsorbiraju u krv kroz želudac i gornja crijeva. Lijekovi su naznačeni za uporabu na prazan želudac uz čašu vode (1 sat prije jela ili 2 sata kasnije). Bolje je piti lijekove dok stojite kako biste osigurali brzi prolazak aktivnih tvari i umanjili rizik od oštećenja gastrointestinalne sluznice..

Učinci lijekova su oslabljeni ako se uzimaju s mliječnim proizvodima, lijekovima s kalcijem, željezom, magnezijem, aluminijom, kao i bizmutom.

Najjači učinak pojavljuje se 1-3 sata nakon uzimanja lijeka.

Tijekom liječenja vrlo je nepoželjno preskočiti uzimanje lijekova. Ako se to dogodilo, zaboravljeni lijek treba piti što je prije moguće. U slučajevima kada je pauza toliko dugačka da se približava vremenu uzimanja sljedeće tablete, morate je piti, a ne uzimati dvostruku dozu.

Tijekom terapije tetraciklinom izbjegavajte izlaganje suncu, jer koža postaje posebno ranjiva na njega.

Ženama u rodnoj dobi koje su zaštićene estrogenim kontraceptivima savjetuje se dodatno korištenje pouzdanih kontraceptiva.

Nuspojave

Neželjene reakcije tijela na tetracikline rjeđe su i lakše se podnose nego tijekom liječenja drugim antibioticima, ali u nekim slučajevima mogu potrajati i nakon prestanka liječenja. Najkarakterističnija nuspojava lijekova:

  • Gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanja, glavobolje, gubitak apetita, gastritis, ulceracija organa, pojačana aktivnost jetrenih enzima, proljev, glositis, pankreatitis, povećane papile na jeziku, disbioza
  • NS: povećani RF pritisak, vrtoglavica i / ili gubitak ravnoteže
  • Genitourinarni sustav: oštećenje bubrega, povećani dušik u urinu, kreatinin u krvi
  • Manifestacija: makulopapularni osip, crvenilo dermisa, Quinckeov edem, anafilaksija, SLE lijek, svrbež u vagini ili anusu
  • Metabolizam: ubrzano izbacivanje korisnih tvari iz tijela
  • Ostali učinci: fotosenzibilizacija, uništavanje ili povreda kostiju i zuba, bojenje cakline zuba (u djece), infekcije kandide, nedostatak vitamina B skupine.

kontraindikacije

  • Pojedinačna visoka osjetljivost na aktivni sastojak lijekova ili drugih sredstava ove skupine
  • Mlađi od 8 godina
  • Trudnoća, GV
  • Teške patologije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima

Ako je liječnik propisao jedan od tetraciklina, mora se imati na umu da lijekovi, kada komuniciraju s tvarima teških metala, stvaraju netopljive spojeve. Stoga se tijekom trajanja terapije treba suzdržavati od konzumiranja mlijeka i mliječnih proizvoda, kao i lijekova koji sadrže njihove ione (proizvodi s željezom, antacidima, mineralima). Ako je zajedničku aplikaciju nemoguće otkazati, treba poštovati vremenski interval između doza od 1 do 3 sata.

Izuzetno je nepoželjno kombinirati tetracikline s lijekovima koji sadrže željezo, jer u tom slučaju dolazi do međusobnog slabljenja apsorpcije lijeka.

U kombinaciji s tetraciklinima smanjuje se kontracepcijski učinak oralnih kontraceptiva na bazi estrogena.

Barbiturati, karbamazepin i feninoin opetovano povećavaju metabolizam doksiciklina u jetri, smanjuju razinu u krvi. Tijekom terapije, pokazatelje treba stalno pratiti i dozirati..

Treba biti oprezan kod kombiniranja tetraciklina s vitaminom A, jer postoji pretpostavka da takva kombinacija može izazvati GM pseudotumorni sindrom (idiopatska intrakranijalna hipertenzija).

Tetraciklinski lijekovi mogu pojačati učinak indirektnih antikoagulansa (AED), stoga je tijekom terapije potrebno detaljno nadgledanje vremena protrombina.

Lista antibiotika

Pripreme s tetraciklinom izrađuju se u tabletama, kapsulama, vanjskim i očnim mastima.

Unos se preporučuje 1 sat prije obroka ili 2 sata nakon obroka. Odraslim se u prosjeku preporučuje uzimati 0,3-0,6 g svakih 6 sati. Djeci (8+) propisano je ne više od 3 g tvari dnevno, podijeljeno u nekoliko doza.

Mast za vanjsku upotrebu primjenjuje se na oštećena područja kože 1 puta u 4-6 sati. Sredstvo za terapiju oka stavlja se iza donjeg kapka s razmakom od 2-4 sata.

Popis lijekova: Tetraciklin, Tetraciklin hidroklorid, Tetraciklin-LekT, Tetraciklin mast, Tetraciklin s nistatinom, Imex.

Aktivni sastojak i lijek. Lijekovi se proizvode u tabletama ispod ljuske, kapsulama, sirupom, otopinama za injekcije, prah za pripremu injekcija. Jače djeluje na pneumokoke. Tolerira se lakše nego lijekovi tetraciklinom..

Tablete i kapsule mogu se uzimati sa ili bez hrane. Može se propisati djeci mlađoj od 8 godina ako postoji sumnja na infekciju antraksom.

Odraslim se preporučuje uzimanje 0,2-1 g lijeka dnevno odjednom ili u dvije doze. Za djecu (8+) doziranje se izračunava prema formuli 5 mg na 1 kg tjelesne težine, ali ne više od 0,2 g dnevno. IV injekcije: dnevna norma za odrasle je 0,2 g (odjednom ili podijeljena na 2 injekcije), za djecu - 5 mg na 1 kg težine.

Pripreme: Doksiciklin, Doksiciklin hidroklorid, Vidoktsin, Kedocin, Unidox-Solutab.

Minolexin

Izrađuje se u kapsulama za oralnu primjenu. Sadrži minoleksin - polusintetičku tvar. Propisuje se kod uretritisa, upale oka, bruciloze, kožnih patologija, trahoma, plućnih i genitalnih infekcija, tonzila, antraksa itd..

Preporučuje se piti lijekove nakon jela kako biste izbjegli iritaciju ili oštećenje probavnog trakta. Početna doza za odrasle je 200 mg, a zatim prelaze na uzimanje 100 mg jednom svakih 12 sati. Dnevna norma ne smije biti veća od 400 mg.

Pripreme: Minociklin, Minociklin hidroklorid, Minociklin hidroklorid dihidrat.

tetraciklin

Djelatna tvar

Sastav i oblik lijeka

Obložene tablete1 kartica.
tetraciklin100 mg

10 komada. - blister pakiranje (2) - paketi od kartona.
20 kom. - polimerne limenke (1) - paketi od kartona.

farmakološki učinak

Antibiotik širokog spektra. Ima bakteriostatski učinak zbog suzbijanja sinteze proteina patogena.

Aktivno protiv aerobnih gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu), Streptococcus spp.; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; Anaerobne bakterije: Clostridium spp.

Također djeluje protiv Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

Tetraciklin je otporan na Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Većinu sojeva Bacteroides fragilis, većinu gljivica, male viruse.

Tetraciklinski antibiotici

Tetraciklini su antimikrobni lijekovi prve generacije dobiveni sredinom prošlog stoljeća. Zamijenili su peniciline, na koje je većina mikroorganizama razvila otpornost kao rezultat nepravilne uporabe lijekova. Danas se često ne koriste antibiotici iz skupine tetraciklina, ali u nekim slučajevima ne možete bez njih. Na temelju njih nedavno su sintetizirani moderni pripravci širokog spektra djelovanja za liječenje zaraznih bolesti. No, tetraciklini prve i slijedeće generacije imaju značajan broj kontraindikacija i mogu izazvati ozbiljne nuspojave. Stoga se antibiotici uzimaju pod strogim liječničkim nadzorom i tek nakon temeljitog pregleda pacijenta..

Klasifikacija

Prvi tetraciklini dobiveni su kao rezultat katalitičke kemijske reakcije na redukciju klortetraciklina. Tada su se znanstvenici udaljili od ove tehnike i antibiotici su se počeli proizvoditi na biosintetski način. Unatoč terapijskoj učinkovitosti tetraciklina, prisutnost ozbiljnih nuspojava nametnula je ograničenja upotrebe lijekova u bolesnika s zaraznim patologijama. Stoga su u kasnijim naporima programera usmjereni na poboljšanje tetraciklina.

Pripreme su dobivene sa sljedećim prednostima:

  • dobro apsorbira sluznicu;
  • ne provocirajte oštećenje tkiva na mjestu ubrizgavanja;
  • dugo su u sustavnoj cirkulaciji i u žarištima upale;
  • dugo održavati terapijsku razinu u krvotoku;
  • nema ozbiljnih nuspojava.

Međutim, s vremenom su čak i poboljšani tetraciklini mikroorganizmi razvili otpornost, što se može naći u laboratorijskim istraživanjima bioloških uzoraka.

Upozorenje: „Liječnici pokušavaju ne propisivati ​​ova antibakterijska sredstva, već ih ostavljaju u skupini lijekova. Često preporučeni tetraciklini uključuju samo doksiciklin koji se koristi u liječenju kožnih patologija i bolesti mokraćnog sustava. ".

Tetraciklinski antibiotici klasificiraju se ovisno o načinu njihove pripreme:

  • prirodni: oksitetraciklin, tetraciklin;
  • polusintetički: klortetraciklin, demeklociklin, metaciklin, doksiciklin, minociklin.

Pri propisivanju različitih antibiotika pacijentima liječnici uvijek uzimaju u obzir vrijeme poluraspada tableta, kapsula ili otopina. Ovaj se termin odnosi na vremensko razdoblje koje je potrebno da farmakološki pripravak izgubi 50% svojih terapijskih svojstava. Tijekom tog razdoblja, dio aktivne tvari metabolizira se i izlučuje iz tijela fekalom i (ili) urinom. Te vrijednosti su u osnovi sljedeće klasifikacije tetraciklina:

  • kratko trajanje djelovanja (5-6 sati) - klortetraciklin, tetraciklin, oksitetraciklin;
  • prosječno trajanje (7-10 sati) - Demeklociklin, Metaciklin;
  • dugoročno (12-15 sati) - doksiciklin, minociklin.

Poluvrijeme tetraciklina ne podudara se uvijek s biološkim razdobljem. Vremenski interval potonjeg može varirati ovisno o sposobnosti vezanja na proteine ​​i interakciji s receptorima.

Akcijski spektar

Spektar djelovanja tetraciklinskih antibiotika prilično je širok zbog bakteriostatskih svojstava. Neki mikroorganizmi su vremenom stekli otpornost na ove lijekove, dok su drugi još uvijek osjetljivi na njihovo djelovanje. Takve bakterije, štapići i virioni nisu razvili dovoljnu otpornost na tetracikline:

  • Gram-pozitivne bakterije. Tetraciklini pokazuju bakteriostatsko djelovanje protiv streptokoka, stafilokoka i pneumokoka;
  • Gram-negativne bakterije. Antibakterijski lijekovi mogu uništiti uzročnike meningitisa - meningokoke;
  • Štapići. Nije bilo smanjenja otpornosti na tetracikline gram-negativne i gram-pozitivne šipke - kampilobakter, listerija, yersinia, hemofilični bacil.

Preporuka: „Neprimjereno je koristiti ta antibakterijska sredstva u liječenju crijevnih infekcija izazvanih prodorom Salmonella, Shigella i Escherichia coli u ljudsko tijelo. Ti su mikroorganizmi vrlo otporni čak i na moderne tetracikline širokog spektra. ".

Uzročnici rijetko susrećenih bolesti antraksa, kolere, tularemije i kuge još uvijek nisu razvili osjetljivost na tetraciklin antibiotike. Znanstvenici su u procesu proučavanja stjecanja mehanizama otpornosti na djelovanje ovih antibiotika identificirali četiri moguća načina:

  • spor prodor tetraciklina u bakterijske stanice, što uzrokuje nisku koncentraciju aktivne tvari i, kao rezultat toga, beznačajnu terapijsku aktivnost;
  • stjecanje u procesu života nosača koji aktivno uklanja spojeve lijekova iz bakterijske stanice;
  • nakon što su zaštitni proteini vezani za ribosome, učinak tetraciklinskih antibiotika na njih smanjuje se;
  • antimikrobna aktivnost opada pod utjecajem bakterijskih enzima.

Zanimljiva je činjenica da čim mikroorganizmi razviju rezistenciju na bilo koji tetraciklin, kod svih lijekova iz ove skupine razvija se otpornost. Ali spektar djelovanja tetraciklina i dalje je prilično širok. Često se uključuju u terapijske režime nakon dokazane neučinkovitosti drugih antibakterijskih lijekova.

farmakološki učinak

Tetraciklin grupa uključuje veliki broj antibakterijskih lijekova, ali svi imaju sličan mehanizam antimikrobnog djelovanja. Temelji se na sposobnosti antibiotika da prodiru u bakterijske stanice, poremete sintezu proteina. Ali učinak tetraciklina na mikroorganizme je višestruk - u procesu metabolizma šipki i bakterija utječu neke faze metabolizma.

farmakodinamiku

Nakon prodora u gastrointestinalni trakt, lijekovi sistemskom cirkulacijom proširili su se na zarazne žarišta. Ulaze u bakterijske stanice putem pasivne difuzije ili aktivnog transporta kroz ionske kanale. Rezultat toga je nakupljanje unutar mikroorganizma značajne koncentracije tetraciklina koja je veća od one koja je ostala u izvanćelijskom prostoru.

U bakterijskoj ćeliji aktivne tvari antibiotika:

  • vežu se za ribosome;
  • ometaju pristup aminokiselina i transport ribonukleinske kiseline kompleksima ribosoma informacijskim ribonukleinskim kiselinama.

Ovo načelo djelovanja slično je onom koji se događa između stanica mikroorganizama i ljudskog tkiva. Razlika leži u činjenici da aktivni transportni sustav bakterija potiče kretanje antibakterijskih lijekova protiv gradijenta koncentracije. Ljudske stanice nemaju tu sposobnost, pa čak ni maksimalna koncentracija tetraciklina ne šteti tkivima i organima.

farmakokinetika

Bioraspoloživost antibakterijskih lijekova prilično je visoka ako se uzima oralno. Oni nemaju sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Veliki broj kontraindikacija i nuspojava nastaju zbog kumulativnih svojstava tetraciklina. Akumuliraju se u značajnoj koncentraciji u ljudskom tijelu. Ova se prilika koristi i za postizanje maksimalnog terapeutskog učinka, a mogući rizici komplikacija smanjuju pravilno izračunate dnevne i pojedinačne doze.

Metabolizam tetraciklinskih antibiotika događa se u stanicama jetre - hepatocitima. Antibakterijska sredstva napuštaju ljudsko tijelo kako slijedi:

  • zajedno s žučnim kiselinama;
  • sa svakim pražnjenjem mjehura;
  • u sastavu izmeta.

Pri određivanju potrebnih doza liječnik uzima u obzir da se polovica ukupnog broja tetraciklina izluči nepromijenjena.

Upozorenje: „Doksiciklin se izlučuje iz tijela samo kroz probavni trakt. Stoga, prilikom propisivanja ovog tetraciklina pacijentima s patologijama mokraćnog sustava, liječnik ne prilagođava doziranje ".

Indikacije za uporabu antibakterijskih lijekova

U posljednje vrijeme na policama ljekarni pojavljuju se mnogi lijekovi, koji u jednoj ili drugoj mjeri posjeduju antimikrobno i antibakterijsko djelovanje. Ali oni nemaju nikakve veze s antibioticima. Među korisnicima droga često dolazi do zabune u pogledu pojma i pripadnosti tableta i kapsula određenim skupinama lijekova. Stoga je pitanje: "Je li tetraciklin antibiotik ili ne?" sasvim razumljivo. Naravno, ovaj farmakološki lijek pripada antibioticima, poslužio je kao osnova za sintezu modernih lijekova s ​​antibakterijskim svojstvima.

Široki spektar djelovanja tetraciklina omogućuje njihovu upotrebu u liječenju različitih patologija:

  • bolesti koje se razvijaju nakon prodora u organe genitourinarnog sustava klamidije i njihove komplikacije: klamidija, cervicitis, upala mokraćne cijevi i prostate;
  • infekcije uzrokovane mikoplazmama, respiratornom mikoplazmozom;
  • Lyme bolest, relaps groznica;
  • groznice krpelja, endemični i epidemiološki tifus;
  • bruceloza, tularemija, antraks
  • zarazne bolesti donjeg dišnog trakta;
  • akne različite težine;
  • bakterijske crijevne infekcije;
  • andexitis, upala jajovoda i jajnika kao posljedica prodora patogena u njih;
  • stvaranje upalnih žarišta nakon ugriza insekata ili životinja;
  • spolno prenosive bolesti, uključujući sifilis;
  • aktinomikoza - infektivna patologija kroničnog toka uzrokovana blistavim gljivama;
  • zarazne bolesti očiju.

Tetraciklinski antibiotici koriste se u složenom liječenju ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta uzrokovanih gram-negativnim bakterijama Helicobacter pylori. Najveća baktericidna aktivnost primijećena je kada se u terapijski režim kombiniraju tetraciklini, bizmut tripotalijum diktirat i inhibitori protonske pumpe..

Najpoznatiji tetraciklini

Tetraciklinski antibiotici namijenjeni su za unutarnju i lokalnu upotrebu. Oralna primjena indicirana je bolesnicima sa upalom pluća, kompliciranim bronhiolitisom, tonzilitisom. Mast s tetraciklinima koristi se za nanošenje na kožu i sluznicu, zasijane patogenim bakterijama. Da bi se pojačao terapeutski učinak, prakticira se kombinacija unutarnjih i vanjskih lijekova. Na listu tetraciklinskih antibiotika uključeni su sljedeći lijekovi:

  • Doksiciklin. Antibiotik širokog spektra koristi se u liječenju plevritisa, sinusitisa, urogenitalnih infekcija, akni;
  • Metacycline. Lijek se koristi za bolesti popraćene sepsom, gnojnim iscjedakom. Metaciklin je učinkovit za opekotine i otitis, lezije rana;
  • Minociklin. Antibiotik se koristi u liječenju uretritisa različite etiologije, trahoma, ponavljajuće groznice;
  • Oksitetraciklin. Lijek širokog spektra koji se koristi za bilo koje infekcije uzrokovane gram-pozitivnim kokama;
  • Hyoxysone Antibiotik je dostupan u obliku istoimene masti. Njegova uporaba omogućuje vam da brzo zaustavite upalni proces koji se javlja s erozijom, ekcemima, pustularnim infekcijama;
  • Oxycyclozole. Djelatna tvar spreja pokazuje antibakterijsko djelovanje. Ovim lijekom možete brzo zaliječiti rane i opekline;
  • Tetraciklin. Lijek se koristi u liječenju gonoreje, grimizne groznice, dizenterije, septičkog endokarditisa, gnojnog pleurisa;
  • Diethracycline. Produljeno djelovanje masti ovim antibioticom tetraciklinom široko se koristi u liječenju infektivnih lezija očne rožnice;
  • Oksitetraciklin dihidrat. Antibiotik ima sposobnost brze apsorpcije u tijelu i dugo vremena održavati maksimalnu koncentraciju aktivne tvari u krvotoku.

Tijekom terapije antibioticima tetraciklinom liječnici pažljivo prate stanje pacijenta. To je potrebno zbog moguće manifestacije nuspojava: napada povraćanja, mučnine ili alergijskih reakcija. Ako se otkrije bilo koji negativan simptom, osoba treba odmah obavijestiti liječnika koji će promijeniti dozu ili potpuno prekinuti lijek.

Ali možda je ispravnije tretirati ne posljedicu, već uzrok?

Preporučujemo da pročitate priču Olge Kirovceve, kako je izliječila želudac. Pročitajte članak >>

Antibiotici tetraciklin skupine imaju bakteriostatski učinak

Prvi tetraciklinski antibiotici namijenjeni za kliničku upotrebu dobiveni su iz tla streptomiceta u zemlji 1948. Ova klasa antibiotika ima širok spektar antibakterijskog djelovanja, a razlike između predstavnika pojedinih skupina su malene.

Mehanizam djelovanja tetraciklinskih antibiotika

Antibiotici tetraciklin skupine imaju bakteriostatski učinak. Oni utječu na sintezu proteina vezanjem na ribosome i zaustavljanjem pristupa kompleksima koji se sastoje od transportnih RNA s aminokiselinama kompleksima informativnih RNA s ribosomima. Taj je mehanizam sličan onome koji je svojstven bakterijskim stanicama i stanicama ljudskog tkiva, ali bakterije imaju aktivni (o energiji ovisni) transportni sustav koji potiče prijenos tetraciklina prema koncentracijskom gradijentu, što dovodi do njegovog nakupljanja unutar bakterijske stanice. Ovo je karakteristično samo za bakterije, budući da se stanice ljudskog tkiva ne razlikuju u takvom mehanizmu koncentracije, tj. Razina tetraciklina u krvi, dovoljna da zaustavi sintezu proteina u bakterijama, nije štetna za ljude.

farmakokinetika

Većina tetraciklinskih antibiotika samo se djelomično apsorbira iz probavnog trakta, dovoljno u crijevima da promijeni floru i prouzrokuje bolne i ponekad opasne komplikacije, poput pseudomembranskog kolitisa. Mliječni proizvodi smanjuju apsorpciju redoslijedom, a sredstva koja neutraliziraju kiselinu za pripravke željeza pokazuju ovo svojstvo u još većoj mjeri, očito zbog stvaranja helata s kalcijevim, aluminijskim i željeznim ionima.
Antibiotici skupine tetraciklina distribuiraju se po svim tjelesnim tkivima, ali s poteškoćama prodiru u cerebrospinalnu tekućinu. Njihova koncentracija u žuči je 5-10 puta veća nego u krvnoj plazmi. Antibiotik prelazi preko placente; koncentracija u majčinom mlijeku je približno jednaka koncentraciji u plazmi. Tetraciklini se obično izlučuju nepromijenjeni u urinu. Njihov t1 / 2 obično je 6-12 sati, ali s teškim oštećenjem bubrega može prelaziti 100 sati. Antianabolički učinak tetraciklina uzrokuje porast uree u krvi i povećanje opterećenja dušikom, što bi se trebalo izlučiti. Doksiciklin i minociklin iznimka su svih tetraciklina i ne izlučuju se putem bubrega, zbog čega se ponekad propisuju za oslabljenu funkciju bubrega (iako njihov antianabolički učinak traje).

Primjena tetraciklinskih antibiotika

Tetraciklinski antibiotici aktivni su u gotovo svim infekcijama uzrokovanim gram-negativnim i gram-pozitivnim patogenim bakterijama, s izuzetkom većine sojeva Proteus i Pseudomonas aeruginosa. Prema tome, antibiotik se može koristiti za mnoge uobičajene infekcije, osobito one miješane, u slučajevima kada je liječenje propisano bez identificiranja patogena, tj. Za bronhitis i bronhopneumoniju. Tetraciklini ne zamjenjuju penicilin kada je prethodno naznačen za liječenje, jer ima baktericidni učinak i manje je toksičan.
Otpornost na lijekove (otpornost) trenutno je problem za gotovo sve vrste mikroorganizama. Unutar tetraciklinskih antibiotika primjećuje se potpuna unakrsna rezistencija..
Neočekivano, jedan od tetraciklina (demeciklociklin) bio je učinkovit u kroničnoj hiponatremiji koja prati sindrom nesavršenog izlučivanja antidiuretskog hormona, a kod kojeg je ograničenje unosa vode neučinkovito. Ovo je otkriće jedan od mnogih dobitnika sretnih nalaza u medicini. To je zbog činjenice da je kod pacijenata s aknama liječenim demeciklociklinom otkriveno kršenje sposobnosti koncentracije bubrega. Antibiotik uzrokuje neosjetljivost na antidiuretski hormon, prividno inhibirajući stvaranje i djelovanje cAMP u bubrežnim tubulima. Može se koristiti za sindrom nesavršenog lučenja antidiuretskog hormona, jer je njegov učinak ovisan o dozi i reverzibilan.

Nuspojave pomoću tetraciklinskih antibiotika

Pacijenti obično imaju žgaravicu, mučninu i povraćanje zbog iritacije stijenke želuca. Pijenje mlijeka ili uzimanje antacida radi smanjenja ozbiljnosti ovih učinaka utječe na apsorpciju tetraciklina. Proljev zbog promjene flore debelog crijeva.
Oportunističke infekcije mogu se povezati s Candida albicans (ulceracija orofarinksa, proljev i svrbež u anusu), Proteusom, pseudomonadom ili stafilokokom. S teškom proljevom, najrazumnije je otkazati liječenje tetraciklinom, nakon čega se obično dogodi spontano izlječenje.
Kršenje integriteta epitela, dijelom povezano s nedostatkom vitamina B kompleksa, a dijelom s blagim oportunističkim infekcijama uzrokovanim kvascima ili plijesnom, dovodi do ulceracija u orofarinksu, crnog „dlakavog“ jezika, disfagije i bolne točke u perianalnoj regiji. Postoje dokazi da pripravci vitamina B mogu spriječiti ili zaustaviti razvoj simptoma disfunkcije probavnog trakta. Vjerojatno je ispravno uvijek propisati ove vitamine dugotrajnim liječenjem tetraciklinom..
Još jedan neočekivani učinak lijeka prvi je put otkriven godinama nakon početka njegove kliničke primjene. Zbog svoje sposobnosti stvaranja helata s kalcijevim fosfatom, tetraciklini se selektivno apsorbiraju iz rastućih tkiva kostiju i zuba fetusa i djece. To je praćeno hipoplazijom zubne cakline, nenormalnim stvaranjem pera, žutom ili smeđom pigmentacijom i porastom propadanja zuba. Stupanj oštećenja i njegova dubina variraju ovisno o dozama tetraciklina i dobi djeteta.
Ako ste trudni više od 14 tjedana ili dijete u prvim mjesecima života, čak i kratki tečajevi liječenja mogu biti štetni. Kako bi se spriječilo bojenje trajnih prednjih zuba, tetraciklini se ne smiju propisivati ​​trudnicama 2 mjeseca prije porođaja i djeci mlađoj od 4 godine, a radi sprječavanja mrlja na drugim zubima treba izbjegavati liječenje djece mlađe od 8 godina (ili do 12 godina starosti, ako su o III molarni zub - molar). Dugotrajno liječenje tetraciklinom u bilo kojoj dobi može biti popraćeno bojenjem noktiju..
Učinak na kosti nakon njihova formiranja u fetusu je manje kliničkog značaja, jer njihovu pigmentaciju ne prate kozmetički nedostaci, a malo vremensko razdoblje kada rast usporava nije važno. Nije poznato u kojoj mjeri tetraciklini uzeti u ranim fazama trudnoće mogu dovesti do urođenih anomalija. Nije zabilježena ozbiljna displazija u djece s kroničnim respiratornim bolestima koja su kontinuirano primala tetraciklin, unatoč činjenici da utječe na procese zuba..
Povećana urea u krvi (anti-anabolički učinak). Povećanje razine dušika je klinički važno u slučaju oštećenja bubrega kod kirurških bolesnika ili kod osoba s ozljedama, nedovoljnom prehranom i starijim osobama. Visoke doze uzrokuju oštećenje bubrega. Tetraciklini uzrokuju fotoosjetljivost i druge osipe. Jetra i gušterača mogu utjecati, posebno u trudnica i s bubrežnim bolestima, kada se lijek daje intravenski. Antibiotici iz ove skupine rijetko uzrokuju benigne intrakranijalne hipertenzije. Minociklin (ali ne i drugi tetraciklini) može uzrokovati disfunkciju vestibularnog aparata, što rezultira vrtoglavicom i poremećajem u smislu ravnoteže, posebno kod žena. Nuspojave nestaju odmah nakon prekida lijeka.

Neki tetraciklinski antibiotici

Tetraciklin (tablete od 250, 500 mg) može se smatrati predstavnikom ove klase. Iz crijeva se ne apsorbira u potpunosti, a beznačajne količine izlučuju se izmetom. Doze za intravensko ili intramuskularno davanje trebaju biti manje od polovice doze oralno da bi se postigao sličan učinak. Antibiotik se izlučuje bubrezima i žuči, njegova t1 / 2 je 8 sati, Jedna doza je 250 ili 500 mg, propisuje se dva do četiri puta dnevno. Kod akni se tetraciklin uzima oralno u 250 mg tri puta dnevno 1-4 tjedna, a zatim dva puta dnevno dok akne ne nestanu.

(100 mg) lako se apsorbira iz crijeva čak i nakon obroka. Njegova t1 / 2 je 20 sati, izlučuje se žuči, izmetom, u koji ulazi, difuzijom kroz stijenke tankog crijeva, a dijelom i mokraćom. Oštećena funkcija bubrega učinkovito se nadoknađuje mehanizmima izvanrenalne ekskrecije, tako da u takvim slučajevima nije potrebno smanjivati ​​dozu: 100-200 mg može se propisati jednom dnevno.
Minociklin (50, 100 mg) također se lako apsorbira iz crijeva čak i nakon jela. Njegova t1 / 2 je 14 sati. Lijek se djelomično metabolizira u jetri, djelomično se izlučuje u žuči ili urinu. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza se ne može smanjiti: na početku liječenja propisano je 200 mg, a zatim 100 mg dva puta dnevno.
Ostali antibiotici tetraciklin grupe uključuju klortetraciklin, demeklociklin, klomociklin, limiciklin, metaciklin, oksitetraciklin.

Antibiotici tetraciklin skupine su kemoterapijski lijekovi koji spadaju u red polikarbonilnih supstanci (poliketidi). Unatoč širokom rasponu predstavnika lijekova ove serije, tetraciklini imaju zajednički mehanizam djelovanja na patogenu mikrofloru.

Terapeutski učinak postiže se zbog nepovratnih poremećaja u sintezi peptida prokariotske stanice. Tetraciklini formiraju stabilan kompleks s malom ribosomalnom podjedinicom, blokirajući prijelazne procese, međutim, mehanizam djelovanja i dalje je predmet prijepora.

Da bi se prevladao problem široke otpornosti bakterija na tetracikline, potrebno je tijekom liječenja antibioticima koristiti lijekove različitih mehanizama djelovanja (eritromicin i makrolidi). I nemojte prestati uzimati lijek prije razdoblja koje je propisao liječnik, s obzirom na rizik od razvoja trajnog oblika prijevoza.

Klasifikacija tetraciklina

Antibiotici tetraciklin skupine razlikuju se u fizikalno-kemijskim kriterijima, stupnju ozbiljnosti baktericidnog učinka, nekim farmakokinetičkim parametrima i osjetljivosti pacijenta na lijek. Trenutna klasifikacija humanih lijekova koji pripadaju skupini tetraciklina:

Kratka povijest otkrića i primjene

Prvi predstavnik skupine - klortetraciklin otkriven je iz tekućine iz streptomiceta u kulturi 1945. godine. Trenutno se koristi isključivo u veterinarskoj medicini. Nakon 4 godine, otkriveno je da je druga vrsta streptomiceta imala sposobnost sintetiziranja oksitetraciklina. Nakon kliničkih ispitivanja, lijek je odobren za upotrebu u humanoj medicini 1950. godine..

Tetraciklin, koji je dobio ime po čitavoj skupini antibakterijskih tvari, prvi je puta dobiven na hemijski način kao rezultat reakcije redukcije klortetraciklina 1952. Godinu dana kasnije, pročišćena molekula tetraciklina izolirana je iz kultivacijskog medija aktinomiceta (Streptomyces aureofaciens).

Kasnije, na prijelazu 20. i 21. stoljeća, sintetizirani su polusintetički derivati ​​glavnih predstavnika klase: metaciklin, minociklin, tigeciklin. Tetraciklini posljednje generacije karakterizirani su sposobnošću iskazivanja terapijskog potencijala u odnosu na sojeve koji su razvili stabilnu toleranciju na djelovanje prirodnih antibiotika.

Potpuni popis tetraciklinskih antibiotika

  • * kapice - oblik kapsule;
  • ** liofilizat - tetraciklin u ampulama u obliku suhog praha za pripremu intravenskih injekcija;
  • *** tabl - obrazac tableta.

Primjena u raznim područjima medicine

Lijekovi se koriste i u humanoj i u veterinarskoj medicini za liječenje različitih zaraznih bolesti, uključujući posebno opasne pandemije. Osobi je propisan lijek nakon točne dijagnoze i izlučivanja patogena. U ovom je slučaju potrebno utvrditi razinu osjetljivosti infektivnih uzročnika na različite skupine antibiotika. Umjerena i visoka osjetljivost na tetracikline dovoljan je uvjet za odabir lijekova na temelju ove skupine..

utvrđena unakrsna alergija između predstavnika iste skupine. U ovom slučaju potrebno je isključiti bilo koji lijek na temelju podataka antibakterijskih molekula.

Poznato je da su lijekovi iz mnogih tetraciklina najpoželjniji u veterinarskoj praksi s obzirom na učinkovitost i pristupačnost. Štoviše, prvi od primljenih predstavnika klase - klortetraciklin, odnosi se isključivo na veterinarske lijekove. Koristi se za liječenje i dobivanje umjetnog povećanja kilograma kod domaćih životinja..

Indikacije za imenovanje

In vitro laboratorijskim ispitivanjima utvrđena je osjetljivost sljedećih skupina bakterija na lijekove iz različitih tetraciklina:

  • Obitelj Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Obitelj Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Štap sijena (subtilis) i B. anthracis;
  • Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • E coli;
  • Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis i S. schottmuelleri;
  • Shigella Flexner;
  • Kolera vibrio;
  • Preteas: Proteus vulgaris;
  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Enterobacter aerogenes;
  • bacil gripe;
  • Klebsiella pneumonija;
  • Brucella: bronchiseptica, B. melitensis i B. abortus bovis;
  • Intracelularni paraziti: ameba, riketa, leptospira i listerija.

sve članove klase karakterizira gornji spektar djelovanja s nekim značajkama. Maksimalna aktivnost protiv gram-pozitivnih bakterija uočena je u klortetraciklinu, a minimalna - u oksitetraciklinu. U ovom se slučaju opaža najveća osjetljivost gram-negativnih sojeva na antibakterijski učinak lijekova na temelju tetraciklina. Zauzvrat, oksitetraciklin je najučinkovitiji u liječenju amebe, riketzija, pseudomona i mikobakterijskih infekcija.

Bolesti u kojima je propisan veći broj tetraciklinskih lijekova:

  • zarazni procesi dišnih putova (upala pluća, bronhitis, tonzilitis);
  • upala genitourinarnog trakta (cistitis, pijelonefritis, prostatitis, sifilis, gonoreja);
  • patologija organa vida (konjuktivitis, blefaritis, trahom);
  • bolesti mišićno-koštanog sustava (osteomijelitis i gnojne lezije mišićnog tkiva);
  • posebno opasne bolesti - kuga, kolera i bruceloza.

Bilo koji lijek se izdaje isključivo na recept, a lijek je opasan zbog neučinkovitosti i mogućnosti širenja bakterijske rezistencije na predstavnike ove skupine tvari..

Ograničenja odredišta

Lijekove s aktivnom supstancom tetraciklinima nije dopušteno propisati ako u povijesti bolesnika postoje tragovi individualne netolerancije (alergije), oslabljenog rada jetre, kao i s niskom razinom bijelih krvnih zrnaca u krvi i pripadajućim mikotičkim infekcijama.

Pacijentima mlađim od 8 godina lijekovi se propisuju isključivo u životnim situacijama. Istodobno, cijeli tijek terapije antibioticima trebao bi se odvijati u bolnici, pod strogim nadzorom liječnika. Važno je napomenuti da uzimanje tetraciklina u fazi rasta zuba dovodi do nepovratnih promjena njihove boje.

Trudnoća i dojenje također su stroge kontraindikacije. Utvrđeno je da baktericidne komponente mogu difundirati kroz placentarnu barijeru i majčino mlijeko. Rezultat je visoki rizik od razvoja abnormalnosti u strukturi skeleta fetusa i steatoze jetre.

Značajke glavnih lijekova

Doksiciklin

Ima maksimalnu razinu baktericidne aktivnosti i produljeno terapijsko djelovanje. Uz to, lijek manje od drugih inhibira rast i razvoj simbiotske mikroflore ljudskog crijeva s ciljem potpunije apsorpcije. Minimalna inhibicijska koncentracija opažena je 1 sat nakon intravenske primjene. Mjesto taloga je koštano tkivo. S obzirom na visoki rizik povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost, preporučuje se izbjegavanje UV zračenja tijekom i nakon terapije najmanje 4 dana.

tetraciklin

Apsorbira se u probavnom traktu ne više od 80% ukupne primijenjene doze. U ovom slučaju postoji velika otpornost Pseudomonas aeruginosa, Proteusa i bakteroida na ovu tvar. Zabranjena je kombinirana uporaba tetraciklina i mliječnih proizvoda jer postoji nagli pad apsorpcije aktivne komponente.

Rondomycin

Propisan je za manifestaciju alergijskih reakcija na beta-laktamske antibiotike i smatra se lijekom 2. reda. Utvrđeno je da se istodobnom primjenom sredstava koja sadrže željezo dolazi do inaktivacije antibiotika. Pacijenti s bubrežnom bolešću zahtijevaju prilagođavanje doze.

Ima 100% bioraspoloživost u ljudskom tijelu. Maksimalna terapijska učinkovitost postiže se u liječenju interbdominalnih infektivnih procesa, teških stadija gnojnih lezija mekih tkiva i upale pluća u zajednici.

imenovanje lijeka moguće je samo za bolesnike od 18 godina. Primjećena je visoka prevalencija virulentnih sojeva na djelovanje tigacila, stoga je bez testa za utvrđivanje osjetljivosti patogena primjena zabranjena.

Oksitetraciklin hidroklorid

Ima bakteriostatski učinak. Povezanost između unosa hrane i lijekova pouzdano je dokazana, pa interval između njih treba biti najmanje 4 sata. Za liječenje bolesti i sprječavanje postoperativnih infekcija propisan je terapeutski lijek. Režim doziranja za svakog pacijenta odabire se pojedinačno, uzimajući u obzir težinu patološkog procesa i širenje zaraznih uzročnika po tijelu..

Minolexin

Ima visok stupanj prodiranja u ljudske organe i tkiva, najmanja inhibitorna koncentracija opaža se 40 minuta nakon primjene. Jelo ne utječe na stupanj apsorpcije aktivne tvari. Taloži se u koštanom tkivu, pri čemu nastaje netopljivi kompleksi s kalcijevim ionima. Koristi se i kao neovisni lijek i kao dio složene terapije u kombinaciji s drugim lijekovima.

Nuspojave

Najčešće manifestacije iz:

  • Gastrointestinalni trakt: kvarovi probavnih enzima, oslabljena stolica, mučnina, povraćanje, zamračenje jezika, bol u trbušnoj regiji;
  • CNS: bol u vremenskoj i parietalnoj regiji, zamagljivanje svijesti i dezorijentacija u prostoru;
  • CVS: promjena u broju laboratorijskih krvnih stanica;
  • pojedinačna netolerancija: angioedem, osip na površini kože, svrbež;
  • koža: povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost;
  • ostalo: kandidijaza, disbioza, stomatitis.

Napominje se da, slijedeći upute i preporuke liječnika, učestalost očitovanja negativnih simptoma ne prelazi 1 slučaj na 10 00 pacijenata.

Pripremio je upute
specijalist mikrobiolog Martynovich Yu.I.

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, kompletnim popisima njihovih lijekova, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim podacima. Da biste to učinili, stvorio je odjeljak "Klasifikacija" u gornjem izborniku web mjesta.

Povjerite svoje zdravlje profesionalcima! Zakažite sastanak s najboljim liječnikom u vašem gradu upravo sada!

Dobar je liječnik opći specijalist koji će na temelju vaših simptoma postaviti točnu dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i dobiti popust do 65% na sastanak.

* Pritiskom na gumb odvest ćete se na posebnu stranicu web stranice s obrascem za pretraživanje i snimanje stručnjaka vašeg profila.

* Dostupni gradovi: Moskva i regija, Sankt Peterburg, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazanj, Samara, Perm, Nižni Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeljabinsk, Voronjež, Izhevsk