Antacidi: popis lijekova, princip djelovanja

Antacidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje bolesti želuca i dvanaesnika (dvanaesnika). Izraz potječe od grčkih riječi "anti" - protiv i "acidus" - kiselina, a glavni učinak ovih lijekova usmjeren je na neutralizaciju klorovodične (perhlorne) kiseline koja je dio želučanog soka.

Povijest upotrebe antacida postoji više od stotinu godina. Dugo vremena je natrijev bikarbonat, soda bikarbona, ostao popularno sredstvo za neutralizaciju kiselina, ali, lako se apsorbira u krv i ima sustavni učinak, imao je puno nuspojava. Moderna farmaceutska industrija nudi antacide koji učinkovito i sigurno uklanjaju neugodne simptome visoke kiselosti želuca.

Klasifikacija antacida

Mehanizmom djelovanja i dobivenim terapeutskim učinkom, svi antacidi su svrstani u 2 velike skupine:

  1. Usisavanje (stara generacija):
    • sode bikarbona (soda bikarbona);
    • kalcijev karbonat;
    • magnezijev oksid (izgarani magnezij);
    • magnezijev karbonat;
    • kombinacija kalcijevog karbonata i magnezija (Tams, Rennie).

Jednom u želucu, ti lijekovi ulaze u izravnu nasilnu reakciju neutralizacije s kiselim sadržajem želuca i pružaju brz, ali vrlo kratkotrajan učinak. U procesu kemijske reakcije oslobađa se velika količina ugljičnog dioksida, što dovodi do nadimanja i ispiranja. Pored toga, gotovo potpuno apsorbirani u sistemsku cirkulaciju, antacidi stare generacije uzrokuju neravnotežu u acidobaznoj ravnoteži i mogu uzrokovati edeme, povišen krvni tlak, zatajenje srca.

Danas se apsorbovani antacidi praktički ne koriste u medicinskoj praksi. Zamijenjeni su lijekovima nove generacije s minimalnim nuspojavama.

  1. Ne upija (nova generacija):
  • pripravci na bazi aluminijske soli fosforne kiseline - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • proizvodi od aluminija i magnezija - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminij-magnezijevi pripravci s dodatkom ostalih sastojaka (anestetici, simeticone i drugi) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Mehanizam djelovanja

Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati 15-20 minuta nakon gutanja. Imaju puferirajući učinak na klorovodičnu kiselinu, odnosno ne djeluju istovremeno, već postupno vežu vodikove ione i dugotrajno neutraliziraju želudačni sok (u prosjeku 2,5-3 sata).

Nova generacija antacida:

  • djelomično neutralizirati učinak žuči i enzima pepsin, smanjujući na taj način iritantni učinak na sluznicu želuca i dvanaesnika;
  • zbog viskozne strukture omotavaju crijevne zidove i štite ih od oštećenja;
  • inhibiraju aktivnost Helicobactera - bakterija, što je glavni uzrok gastritisa i peptičnog čira.

Indikacije za uporabu

Antacidi su naznačeni za:

  • akutni i kronični gastritis s normalnom ili visokom kiselošću kako bi se smanjio štetni učinak želučanog soka na želučanu sluznicu;
  • akutni i kronični duodenitis (upala početnog crijeva - dvanaesnik);
  • peptički ulkus želuca i dvanaesnika u fazi egzacerbacije - za istu svrhu;
  • GERD (refluksni ezofagitis) za neutralizaciju djelovanja agresivnog želučanog sadržaja kad se baci u jednjak;
  • gastrointestinalni poremećaji uzrokovani pogreškama u prehrani, pušenju, alkoholu i određenim lijekovima (glukokortikosteroidi, aspirin, ibuprofen i drugi lijekovi protiv bolova).

kontraindikacije

Upotreba antecida koji se ne apsorbiraju je zabranjena kada:

  • individualna netolerancija i preosjetljivost;
  • teška bolest bubrega, kronično zatajenje bubrega;
  • Alzheimerova bolest;

Antacidi se ne koriste za liječenje djece mlađe od 3 godine. Liječenje trudnica je moguće, ali samo ako moguća korist nadmašuje rizik negativnih učinaka na fetus. Liječenje antacidima trudnica indicirano je samo za akutne simptome kiselosti (žgaravica, luženje kiseline) i ne smije biti dulje od 3-4 dana. Pri propisivanju lijekova dojećim skupinama, preporučuje se prestati.

Nuspojave

Neželjeni efekti kod uzimanja antacida su rijetki, obično uz produljenu upotrebu ili značajan višak doze. Na mnogo načina, nuspojave ovise o pojedinačnoj reakciji pacijenta i vrsti lijeka.

Proizvodi na bazi magnezija mogu uzrokovati:

  • proljev
  • palpitacije - bradikardija;
  • zatajenje bubrega.

U rijetkim slučajevima, preparati s aluminijom dovode do:

  • encefalopatija - smanjenje pamćenja, umor, razdražljivost, promjena karaktera i tako dalje;
  • osteomalacija - uništavanje molekularne strukture koštanog tkiva.

Antacidi koji sadrže kalcij imaju sljedeće nuspojave:

  • hiperkalcemija (povećana koncentracija kalcija u krvi);
  • povećana tvorba kalkula u urolitijazi.

Sve antacidne skupine mogu uzrokovati distorziju okusa, mučninu i povraćanje, bol u gornjoj trećini trbuha, zatvor.

Interakcije s lijekovima

Kao i bilo koji drugi lijekovi, antacidi pri interakciji s drugim lijekovima mogu izazvati neželjene efekte. Zbog činjenice da lijekovi omotavaju zid želuca i crijeva, smanjuju apsorpciju i mogu uzrokovati smanjenje terapijskog učinka:

  • antibiotici iz skupine tetraciklina, fluorokinoloni;
  • inhibitore protonske pumpe;
  • srčani glikozidi;
  • lijekovi protiv TB;
  • beta blokatori;
  • neka antifungalna sredstva.

Liječnici preporučuju povećanje intervala između uzimanja antacida i jednog od tih lijekova. Preporučljivo je da to bude 2-3 sata.

Unatoč činjenici da suvremeni standardi za liječenje bolesti želuca i dvanaestopalačnog crijeva s povećanom kiselošću podrazumijevaju imenovanje čitavog niza lijekova (blokatori H2 histaminskih receptora za smanjenje proizvodnje klorovodične kiseline, antibiotika za uklanjanje Helicobactera i drugih), antacidi ostaju jedno od najpopularnijih sredstava za uklanjanje žgaravice. Trajanje uzimanja ovih lijekova, kao i potrebnu dozu, treba odrediti liječnik. Prosječni tijek liječenja je 2-4 tjedna.

antacidi

Antacidi (od grč. Ἀντἰ- - protiv, lat. Acidus - kiselo) - lijekovi čiji se mehanizam djelovanja temelji na kemijskoj neutralizaciji želučane kiseline.

Sastav antacida

Glavne aktivne tvari modernih antacida koje neutraliziraju kiselinu su spojevi magnezij, aluminij i kalcij. Mnogi moderni antacidni pripravci sadrže i komponente koje utječu na gastrointestinalni trakt na način drugačiji od neutralizacije kiselinom: laksativi, karminativ, antispazmodiki, anestetici i drugi.

Većina modernih antacida koristi uravnoteženu kombinaciju magnezijevih spojeva (magnezijev oksid, magnezijev hidroksid, magnezijev peroksid, magnezijev karbonat) i aluminija (aluminij hidroksid, aluminij fosfat i drugi). Takvi antacidni pripravci karakteriziraju sporiji početak terapijskog učinka u usporedbi s natrijevim i kalcijevim spojevima, ali imaju i dulje vrijeme izlaganja. Takvi spojevi nisu topljivi u vodi, praktički se ne apsorbiraju u krvotok, karakterizira ih antipeptička sposobnost i djelomično adsorbira toksine. Aluminijski spojevi usporavaju crijevnu pokretljivost i u velikim količinama mogu izazvati zatvor, dok magnezij može ubrzati i imati laksativni učinak..

Aluminijski spojevi pojačavaju sintezu prostaglandina, potiču stvaranje zaštitnog filma na površini oštećenih tkiva, adsorbiraju žučne kiseline i lizolecitin i povećavaju tonus donjeg sfinktera jednjaka. Magnezijevi spojevi pojačavaju stvaranje sluzi i otpornost želučane sluznice. Donja tablica (Kharchenko N.V., Chernenko V.V.) prikazuje učinke glavnih komponenti modernih antacidnih pripravaka (- bez učinka, + mala aktivnost, ++ prosječna aktivnost, +++ visoka aktivnost).

Karakteristike nekih komponenti
moderni antacidi
Akcija / kationimgCaalDvo
neutralizaciju++++++/+++-
upijajući++++++
košuljice--+-
sredstvo za zatvaranje--++++
citozaštitnog--++++
Apsorptivni antacidi

Apsorberi se nazivaju antacidi, koji se ili u njima ili produktima njihove reakcije sa želučanom kiselinom rastvara u krvi. Pozitivna kvaliteta apsorbiranih antacida je brz pad kiselosti nakon uzimanja lijeka. Negativno - kratko trajanje djelovanja, obnavljanje kiseline (pojačano lučenje klorovodične kiseline nakon djelovanja lijeka), stvaranje ugljičnog dioksida tijekom njihove reakcije s klorovodičnom kiselinom, istezanje želuca i stimulacija gastroezofagealnih refluksa (vidi sliku iz članka D. S. Bordina, dolje i desno), Apsorpcija bikarbonata u krv može dovesti do razvoja sistemske alkaloze. Dugotrajni unos apsorpcijskih antacida koji sadrže kalcij mogu uzrokovati zatvor i hiperkalcemiju, a u kombinaciji s mlijekom ili mliječnim proizvodima mliječno-alkalni sindrom, koji se očituje mučninom, povraćanjem, poliurijom, prolaznom azotemijom. Mogući razvoj kalcijevih bubrežnih kamenaca i nefrokalcinoza.

Primjeri antacida koji se mogu apsorbirati:

  • bikarbonat natrij (soda bikarbona)
  • kalcijev karbonat
  • osnovni magnezijev karbonat
  • magnezijev oksid
  • Bourget smjesa (mješavina bikarbonata, sulfata i natrijevog fosfata)
  • lijekovi "Rennie", "Tams", "Andrews antacid" (mješavina kalcijevog karbonata i magnezijevog karbonata).
Antacidi koji se ne apsorbiraju

Aktivne komponente antacida koji se ne apsorbiraju su aluminij hidroksid, aluminij fosfat, magnezijev hidroksid, magnezijev trisilikat. Antacidi koji se ne apsorbiraju počinju djelovati kasnije nego apsorbiraju, ali trajanje njihova djelovanja je duže i doseže 2,5–3 sata. Odlikuje ih puferiranjem u odnosu na klorovodičnu kiselinu želučanog soka, a zahvaljujući tome oni održavaju kiselost tijekom valjanosti unutar 3-4 pH raspona.

Antacidi koji se ne apsorbiraju podijeljeni su u sljedeće skupine:

  • s aluminijevom soli fosforne kiseline - aluminijevim fosfatom (pripravci na temelju njih: Alfogel, Gasterin, Fosfalugel)
  • kombinacije aluminij i magnezij, od kojih je najčešći "algeldrat + magnezijev hidroksid" (antacidi: "Almagel", "Altacid", "Alumag", "Gastratsid", "Maaloks", "Maalukol" i "Palmagel")
  • kombinacije aluminij-magnezij-silicij ili natrij-kalcij s dodatkom alginata (antacidi: "Topalkan", "Gaviscon")
  • kombinacije aluminij i magnezij s dodatkom anestetika benzokaina (antacidi: "Almagel A", "Palmagel A")
  • aluminij-magnezijevi pripravci s dodatkom cimetikona, koji se koriste za sprječavanje nadutosti (antacidi: Almagel Neo, Antareyt, Gestid, Reltser)
  • kombinacije spojeva aluminija, magnezija i kalcija: hidrotalcit (antacidi: Rennie-Tal, Rutacid, Talcid, Tisacid), hidrotalcit i magnezijev hidroksid (Gastal) i drugi
Usporedba učinaka različitih antacida

Na Centralnom istraživačkom institutu za gastroenterologiju proučavan je učinak raznih antacida na neutralizaciju kiseline, koristeći intragastrično mjerenje pH. Tablica 2 (vidi dolje) prikazuje prosječne podatke za neke lijekove: vrijeme početka djelovanja antacida od trenutka uzimanja lijeka, vrijeme djelovanja pripravka antacida, područje alkalizacije (odgovara količini kiseline neutralizirane antacidom) i indeks alkalizacije jednak području alkalizacije podijeljenom s želučanom kiselošću sok u vrijeme kada lijek započne.


LijekAlmagelRemagelPhosphalugelMegalacMaaloxVrijeme početka, min13.5---8.9Vrijeme radnje, min2832,5404656Područje alkalizacije
6.64,55,46.513,2Indeks alkalizacije
9.011,46.713.518.0
Vrijeme početka djelovanja antacida nakon primjene bilo je najmanje u maaloxu (prosječno 8,9 minuta), najveće u almagelu (prosječno 13,5 minuta). Prosječno trajanje alkalizirajućih učinaka antacida također je variralo od 28 min za almagel do 56 min za maalox. U ovom slučaju, remagel, fosfalugel i megalak zauzeli su međufazni položaj među njima. Analiza pH grama pokazala je da se maksimalna kiselost nakon primjene različitih antacida ne razlikuje značajno. Međutim, ozbiljnost alkalizirajućih učinaka - vrijeme postizanja maksimalnih pH vrijednosti i trajanje „zadržavanja“ maksimalnog učinka - bili su najoptimalniji za maalox (Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya.).
Oblici doziranja antacida

Najčešći oblici oslobađanja antacidnih pripravaka su: tablete, pastile, oralna suspenzija u bočici, oralna suspenzija u vrećicama koje sadrže jednu dozu lijeka. Oblik otpuštanja važan je zbog neutralizacije sposobnosti antacida, kao i zbog njegove pogodnosti za uporabu kod pacijenata. Antacidi međusobno djeluju s vodikovim ionima samo u otopljenom stanju, prema tome, topljivost je važan parametar koji utječe na učinkovitost antacida. Suspenzije se sastoje od manjih čestica od tableta, tako da imaju veliku površinu i brže se otapaju u želucu. Prethodno žvakane i otopljene tablete imaju učinkovitiji učinak od progutanih cjelina.

Međutim, uzimanje suspenzije nije uvijek prikladno za pacijente koji vode aktivan stil života, pa neki od njih suspenziju uzimaju kod kuće, a tablete na javnim mjestima.

Antacidi u liječenju čira na dvanaesniku

Moderna medicinska znanost apsolutno opravdano vjeruje da bi glavni lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti ovisnih o kiselini trebali biti lijekovi koji najučinkovitije inhibiraju stvaranje kiselina u želucu, a koji su sada inhibitori protonske pumpe. Unos bilo kakvih antacida i adsorbensa tijekom iskorjenjivanja Helicobacter pylori je nepoželjan zbog mogućeg smanjenja učinkovitosti antibakterijskog liječenja. Antacidi, gubeći prednost u suzbijanju želučane kiselosti inhibitorima protonske pumpe i drugim antisekretornim lijekovima, zauzimaju značajnu nišu u liječenju uvjeta ovisnih o kiselini.

Na primjer, moderni ne apsorbirani antacid temeljen na aluminij-magnezijevoj kombinaciji "aluminij hidroksid + magnezijev hidroksid" (na primjer, Almagel, Altatsid, Alumag, Gastratsid, Maaloks, Maalukol, Palmagel i slično) mogu se koristiti u liječenju ulkusa dvanaesnika u sljedećim situacijama (Mayev I.V., Samsonov A.A., Minushkin O.N.):

  • kod zaustavljanja boli tijekom probirne faze, kao i prvog dana uzimanja inhibitora protonske pumpe prije početka kiselinske blokade
  • s malim ulkusima (ne većim od 1,0 cm) i kratkom poviješću čira, u nedostatku Helicobacter pylori, antacidi aluminij-magnezij mogu se propisati kao jedini lijek.
  • za ulcere veće od 1,0 cm, za dugotrajne nezdravljive čireve takvi se antacidi koriste u kombinaciji s inhibitorima protonske pumpe za pojačavanje citoprotektivnog učinka (fenomen fiksacije faktora rasta) - za čireve koji nisu povezani s Helicobacter pylori, kao i za pridružene, u slučajevima s teškim ožiljcima čireve
  • pri korištenju H2-histaminski blokatori i njihovo ukidanje kako bi se izjednačio mogući "povrat kiseline"
  • nakon iskorjenjivanja Helicobacter pylori za ublažavanje mogućih epizodnih bolova i žgaravice
  • kao terapija protiv relapsa
Primjena antacida u liječenju kroničnog duodenitisa
Stručne medicinske publikacije o antacidima
  • Mayev I.V., Vyuchnova E.S., Dicheva D.T. Gastroezofagealna refluksna bolest (pomoć u nastavi). - M.: VUNTSMZ RF, - 2000.
  • Belmer S.V., Gasilina T.V., Kovalenko A.A. Metode za procjenu individualne učinkovitosti antacidnih i antisekretornih lijekova u dječjoj gastroenterologiji (radno iskustvo). - M.: RSMU. - 2001. - 32 s.
  • Ilchenko A.A., Selezneva E.Ya. Računarsko mjerenje pH želuca i jednjaka. Klinički značaj metode: Smjernice br. 15.-M.: Odjel za zdravstvo vlade Moskve. - 2001. - 40 s.
  • Ivashkin V.T., Baranskaya E.K., Shifrin O.S. i dr. Mjesto antacida u modernoj terapiji peptičkog čira // Ruski medicinski časopis. Bolesti probavnog aparata. - 2002. - T.4. - br. 2.
  • Ermolova T.V., Shabrov A.V., Kasherininova I.I., Ermolova S.Yu. Uloga suvremenih antacida u gastroenterološkoj praksi // Praktična medicina. - 2003. - br. 4. - str. 46-47.
  • Vasiliev Yu.V. Lijekovi s omotnicom (antacidni) u liječenju određenih bolesti gornjeg probavnog trakta. Ruski medicinski časopis. - 2004. - svezak 12. - br. 5.
  • Mayev I.V., Samsonov A.A. Upotreba suvremenih antacida u liječenju bolesti ovisnih o kiselini gastrointestinalnog trakta // Imenik ambulantnog liječnika. - 2005. - br. 5.
  • Ushkalova E.A. Klinička farmakologija modernih antacida // Farmateka. - 2006. - br. 11. - s. 1–6.
  • Bordin D.S. Prednosti antacida koji se ne apsorbiraju // Gostujući liječnik. - 2010. - br. 8.
  • Minushkin O.N., Elizavetina G.A. Antacidi u suvremenoj terapiji bolesti ovisnih o kiselini // Gastroenterologija St. - 2010. - Br. 2-3. - s. 9-12.
Na web stranici www.gastroscan.ru u katalogu literature nalazi se odjeljak „Antacidi“ koji sadrži članke o liječenju bolesti probavnog trakta antacidima.
Skupina antacida u klasifikatorima

U međunarodnu Anatomsko-terapijsko-kemijsku klasifikaciju, u pododjeljku "Pripreme za liječenje bolesti povezanih s poremećajem poremećaja kiseline", uključena je grupa "Antacidi, oznaka A02A" koja ima osam podskupina:

  • A02AA Magnezijevi pripravci
  • A02AB Aluminijski pripravci
  • A02AC Kalcijevi pripravci
  • A02AD Kombinacija aluminija, kalcija i magnezija
  • A02AF Antacidi u kombinaciji s karminativnim lijekovima
  • A02AG Antacidi u kombinaciji s antispazmodicima
  • A02AH Antacidi u kombinaciji s natrijevim bikarbonatom
  • A02AX Antacidi u kombinaciji s drugim lijekovima
U Farmakološkom indeksu u odjeljku Gastrointestinalni agensi nalazi se skupina "Antacidi i adsorbensi".

Liječenje žgaravice antacidima

Nepodnošljivi gorući bolovi iza sternuma, stalni osjećaj težine i mučnina, a često i opekline - na to su osuđeni ljudi s akutnim ili kroničnim bolestima gastrointestinalnog trakta. Stalne neugodne peckanje prije ili kasnije vode osobu u medicinsku ustanovu, gdje nakon pregleda i dalje morate uzimati mrze lijekove.

I prije svega, za žgaravicu će biti propisani antacidi, koji su prva terapija u liječenju izolirane žgaravice. Otkrijmo što je to - antacidi i u kojim slučajevima su propisani.

Antacidi - što su ti lijekovi

Bolesti jednjaka, želuca ili početnog dijela tankog crijeva česte su bolesti probavnog sustava u kojima se procesi prirodne fiziološke regeneracije sluznice razgrađuju i otkrivaju se poremećaji njihove motoričke funkcije..

U slučaju žgaravice dolazi do pretjeranog izlučivanja klorovodične kiseline želuca, patološki štetnog za jednjak.

Stoga se prije svega kao patogenetska terapija (liječenje usmjereno na uklanjanje uzroka bolesti), s povećanjem proizvodnje klorovodične kiseline, koriste se lijekovi koji ga neutraliziraju. Takvi lijekovi nazivaju se antacidi..

U kojim slučajevima su propisani antacidi

Lijekovi iz skupine antacida koriste se za žgaravicu i lučenje kiseline.

Oni imaju sljedeće učinke:

  • neutralizirati slobodnu (višak) klorovodične kiseline želučanog soka;
  • smanjiti prekomjerni pritisak u želucu i dvanaesniku;
  • smanjiti spastične kontrakcije želuca i dvanaestogastričnog refluksa (refluks u želudac sadržaja dvanaesnika);
  • značajno smanjuje vrijeme za promociju želučanog sadržaja.

Antacidi se aktivno propisuju za GERD (gastroezofagealnu refluksnu bolest) s ezofagitisom (upala jednjaka). Antacidi, ovo je jedna od onih nekoliko skupina lijekova koji nisu kontraindicirani trudnicama. Na temelju dokaza, antacidi se koriste za GERB bez ezofagitisa, nekomplicirani peptički čir želuca i dvanaestopalačnog crijeva, funkcionalnu želučanu dispepsiju.

Klasifikacija antacida

Antacidi su klasificirani prema mehanizmu djelovanja i kemijskom sastavu.

Prema mehanizmu djelovanja dijele se:

  • na apsorbirajuću (sistemsku, topljivu);
  • i ne apsorbiraju (nesistemski, netopljivi).

Prema kemijskom sastavu ti lijekovi su podijeljeni:

  • koji sadrže magnezij: magnezijev hidroksid i osnovni magnezijev karbonat;
  • koji sadrže aluminij: aluminij fosfat i aluminij hidroksid;
  • natrij bikarbonat;
  • kalcijev karbonat;
  • kombinirani, koji sadrži 2–3 skupine kemikalija.

Apsorptivni antacidi

Antacidi koji se apsorbiraju su oni koji su u potpunosti topljivi u krvi. Odlikuje ih brz učinak, ali i kratka akcija..

Prednost apsorbiranih antacida je njihovo karakteristično brzo uklanjanje kiselosti, a samim tim i žgaravica. Ali negativne nuspojave, zajedno s kratkim trajanjem njihovog učinka neutralizacijom kiselina, čine ih manje poželjnima u odnosu na antacide koji se ne apsorbiraju.

Uzimanje nekih apsorpcijskih antacida uzrokuje, uz učinak neutralizacije kiseline, istovremeno stvaranje ugljičnog dioksida, koji rasteže želudac i izaziva novu proizvodnju kiseline. Također, za ovu skupinu lijekova, nakon prestanka učinka njihovog djelovanja, karakteristično je pojavljivanje kiselinskog povratka.

Fenomen odvikavanja ili povratka kiseline

Simptom povrata kiseline očituje se odmah nakon prestanka djelovanja apsorbiranih antacida. Taj je učinak sličan zaštitnoj reakciji, kada tijelo reagira pokušajem stvaranja više klorovodične kiseline u velikim količinama, na učinak brzog smanjivanja kiselih tvari..

Primjer antacida koji se apsorbiraju je soda bikarbona - natrijev bikarbonat koji se kod kuće često aktivno koristi kako bi se brzo riješili žgaravice. Prvo, ova tvar nije prikladna za produljenu upotrebu, jer se pri interakciji sa sodom stvara ugljični dioksid, koji pridonosi ponovljenoj proizvodnji klorovodične kiseline u želucu, a kao rezultat toga, pojava žgaravice s novom energijom. Drugo, natrij se apsorbira u crijevima, zbog čega se pojavljuju edemi. Ova nuspojava je nepoželjna, posebno za osobe sa bolestima srca i bubrega, kao i za trudnice.

Pripreme

Lijekovi koji pripadaju skupini apsorbiranih antacida uključuju:

  • magnezija;
  • karbonati kalcija i magnezija;
  • „Bourget mješavina“;
  • "Rennie";
  • Tums
  • "Vicair";
  • Vikalin.

Princip njihovog djelovanja gotovo je isti kao kod sode bikarbone, ali pri interakciji s klorovodičnom kiselinom ne oslobađa se CO2 (ugljični dioksid), što, prema tome, ima pozitivan učinak na dobrobit ljudi koji ih uzimaju. Ali razdoblje njihova djelovanja je također kratkotrajno..

Antacidi koji se ne apsorbiraju

Mehanizam djelovanja neapsorpljivih antacida ostvaruje se kroz dva procesa - oni neutraliziraju i adsorbiraju klorovodičnu kiselinu, koju proizvodi želudac. U usporedbi s prvom skupinom, neapsorpcijski antacidi su učinkovitiji i imaju manje izražene nuspojave..

Pripreme

Lijekovi koji spadaju u skupinu antacida koji se ne apsorbiraju uključuju:

Nuspojave

Antacidi se lako podnose, dobro se apsorbiraju, ali u rijetkim slučajevima su moguće i komplikacije nakon njihove upotrebe. Nuspojava nije toliko, ali to se ne može reći.

  1. Lijekovi koji sadrže magnezij imaju laksativni učinak na stolicu, često uzrokujući proljev.
  2. Suprotno tome, pripravci koji sadrže aluminij ili kalcij mogu izazvati zatvor..
  3. U vrlo rijetkim slučajevima, pojedinačna netolerancija, popraćena mučninom, povraćanjem i osipima na tijelu.
  4. Visoke doze mogu uzrokovati blagu pospanost..

Primjena antacida kod žgaravice

Žgaravica može biti ili uobičajena posljedica pothranjenosti ili manifestacija probavne bolesti. Antacidi suzbijaju žgaravicu, djelujući na sljedeći način: neutraliziraju solnu (klorovodičnu) kiselinu, mijenjajući pH želučanog soka, dovodeći ga do 3,5 i povećavajući na 4,5. Ovaj učinak traje nekoliko sati - od jedan do tri.

Kod bolesti želuca i crijeva propisuju se antacidi ovisno o indikacijama, ako postoje žgaravica i belching. Antacidi se uzimaju duže vrijeme, sve dok simptomi potpuno ne nestanu, bez prekida.

Ako postoji izolirana žgaravica, bez oštećenja jednjaka, želuca ili tankog crijeva, kao što je, na primjer, nakon redovitog konzumiranja obojenih pića, uz zlouporabu kave, tada su antacidi osnova liječenja.

Peckanje bolova iza sternuma kod trudnica uočava se češće u drugom, a gotovo uvijek u trećem tromjesečju, obično nakon pogreške u prehrani (jedenje oštre, pretjerano masne ili pržene hrane). Stoga se tijekom trudnoće antacidi propisuju po potrebi i samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Sada već svi znaju da su prva pomoć za žgaravicu, naravno, antacidi. No, kao i bilo koji lijekovi, ove se tvari ne propisuju neovisno i ne uzimaju se u nedogled. Stoga, prije nego što posjetite ljekarnu, pronađite priliku za sastanak sa svojim liječnikom.

Suvremeni antacidi u gastroenterološkoj praksi

Mogućnost brzog zacjeljivanja, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacidnih pripravaka per os, odavno je privlačila pažnju liječnika i istraživača. To je kvaliteta antacida

Mogućnost brzog zacjeljivanja, prije svega u uklanjanju (smanjenju intenziteta) žgaravice i bolova, nakon uzimanja antacidnih pripravaka per os, odavno je privlačila pažnju liječnika i istraživača. Ovakva kvaliteta antacidnih pripravaka razlikuje ih od lijekova drugih klasa, uključujući H2-blokatori histaminskih receptora i inhibitori protonske pumpe, čija upotreba u liječenju pacijenata može značajno smanjiti stvaranje kiselina u želucu, međutim, učinak njihovog djelovanja pojavljuje se nešto kasnije, a financijski troškovi su mnogo veći.

Glavna točka primjene antacida je neutralizacija klorovodične kiseline koja se izlučuje parietalnim stanicama želučane sluznice. Prema opažanjima nekih istraživača [14], kada uzimamo antacide u uobičajenim terapijskim dozama, razina kiselosti nije veća od 5 (lijekovi neutraliziraju samo višak kiseline želučanog soka), međutim, kada razina kiselosti padne na 1,3-2,3, ti lijekovi se neutraliziraju 90% želučanog soka, a s vrijednošću od 3,3 - 99% želučanog soka.

Antacidi se dugo upotrebljavaju u liječenju pacijenata koji pate od raznih gastroenteroloških bolesti, posebno bolesti ovisnih o kiselinama. Trenutno ovisnost o kiselini uključuje veliku skupinu bolesti gornjeg dijela probavnog trakta, bez obzira je li faktor kisele agresije središnji ili samo dodatni, što dovodi do pojave i napredovanja ovih poremećaja. Među bolestima ovisnim o kiselini, peptički čir želuca i dvanaestopalačnog crijeva, gastroezofagealna refluksna bolest (GERD), ne-ulkusna (funkcionalna, esencijalna) dispepsija (UFD), pankreatitis, čirevi povezani sa nesteroidnim protuupalnim lijekovima (sindrom Zolonevpone 1) ]. Neki istraživači nazivaju bolesti ovisne o kiselini kao čireve koji se mogu pojaviti kod hipertireoze [13]. Prema našem mišljenju, ti se poremećaji mogu pripisati i idiopatskom hipersekretornom stanju, peptičkim ulkusima gastroenteroanastomoze koji se javljaju kod nekih bolesnika nakon resekcije želuca i, u određenoj mjeri, Cushingovim čirima, kao i čirima koji se pojavljuju za vrijeme celijakijske enteropatije.

U liječenju bolesnika oboljelih od kiselina ovisnih bolesti koriste se različiti antacidi koji su manje ili više različiti jedni od drugih, prvenstveno u sastavu, brzini početka terapijskog učinka, trajanju i učinkovitosti učinka. Ove osobine lijekova u određenoj mjeri ovise o njihovom obliku (tableta, gel, suspenzija). Međutim, većina modernih antacidnih pripravaka ima nešto zajedničko - smanjenje koncentracije vodikovih iona u želucu, što je posljedica neutralizacije klorovodične kiseline; pored toga, učinak neutralizacije uzrokuje smanjenje peptičke aktivnosti. Osim toga, antacidi u žuči i žučne kiseline u želucu pružaju efekt opkoljavanja. Neki antacidni pripravci (posebno koji sadrže aluminij hidroksid) također imaju citoprotektivni učinak koji se sastoji u pojačavanju izlučivanja sluzi i sintezi prostaglandina. Pokazalo se i da antacidi mogu vezati faktor rasta epitela i popraviti ga u području peptičkog čira, stimulirajući proliferaciju stanica, angiogenezu i regeneraciju tkiva [1].

S obzirom na antagonistički učinak magnezije koji se intravenski unosi u želudac na kalcijevu hipersekreciju uzrokovanu kalcijevim karbonatom, stvorena su sredstva koja sadrže mješavinu kalcijevog karbonata i hidrata magnezijevog oksida. Međutim, takvi antacidni pripravci ne uklanjaju stimulirajući učinak kalcijevog karbonata na izlučivanje kiseline u želucu. Uz to, antacidni pripravci koji sadrže kalcijev karbonat pri interakciji s klorovodičnom kiselinom u želucu uzrokuju stvaranje značajne količine ugljičnog dioksida što dovodi do pojave ili pojačavanja nadutosti te u prisutnosti srčane insuficijencije, uključujući u kombinaciji s hijatalnom hernijom, - burps.

Stimulirajući učinak određenih antacidnih pripravaka na lučenje kiseline u želucu djelomično je povezan s alkalizacijom antruma, oslobađanjem gastrina i, eventualno, drugih neurohormonalnih čimbenika, a dijelom, s izravnim učinkom tih antacida na parietalne stanice želučane sluznice.

Ponavljani su pokušaji da se nekako klasificiraju pripravci antacida (apsorbirani i ne-apsorbirani, lokalni i sistemski učinci, anionski i kationski, kombinirani i monokomponentni). Najčešće se izoliraju pripravci antacida koji se apsorbiraju i ne apsorbiraju. Pripreme obično uključuju lijekove poput natrijevog bikarbonata (soda), magnezija, osnovnog kalcijevog karbonata - mješavinu Mg (OH)2, 4MgCO3, H2O, Magnezijev oksid (kalcinirana magnezija), bazični kalcijev karbonat - CaCO3, mješavina Bourget (Na sulfat, Na fosfat i Na bikarbonat), mješavina Rennie (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat), mješavina Tamsova (kalcijev karbonat i magnezijev karbonat). Za ove antacide karakteristična je relativna brzina početka terapijskog učinka (nedostatak je kratko trajanje neutralizacije klorovodične kiseline). Tipično, ti lijekovi, koji imaju sistemski učinak, povećavaju alkalne rezerve plazme, mijenjaju acido-baznu ravnotežu i neutraliziraju (s lokalnim djelovanjem) klorovodičnu kiselinu u želucu, što u nekim slučajevima može dovesti do sindroma kiseline ricochet-a zbog upornog hipersekrecije kiseline u želucu nakon uzimanja takvih antacidnih pripravaka [12]. Konkretno, ti antacidni pripravci uključuju kalcijev karbonat koji ubrzo nakon primjene počinje poticati izlučivanje kiseline u želucu - ubrzana neutralizacija klorovodične kiseline u želucu, aktivira pojačano lučenje parijetalnih stanica želučane sluznice. S tim u vezi, kalcijev karbonat trenutno se vrlo rijetko koristi u liječenju pacijenata..

U skupinu antacidnih pripravaka koji se ne mogu apsorbirati najčešće se ubrajaju takvi pripravci kao fosfalugel (aluminijska sol fosforne kiseline), takozvani pripravci antacida aluminij-magnezij (maalox, neoalmagel, talcid, protub, magalfil itd.) I pripravci antacida aluminij-magnezij s dodatkom Alginat (Topalkan). Zajedničko obilježje primarnog djelovanja ove skupine lijekova (pri ulasku u želudac) je adsorpcijski učinak na klorovodičnu kiselinu s naknadnom neutralizacijom. Za razliku od apsorpcijskih antacidnih pripravaka, neapsorbirani antacidni pripravci imaju duži antisekretorni (neutralizirajući) učinak (do 2-3 sata), ne uzrokuju promjene u acidobaznoj ravnoteži i ne dovode do povećanja pH želučanog sadržaja iznad neutralne vrijednosti, bez izazivanja "kiselog" sindroma odskočiti.

Moderni antacidni pripravci međusobno se razlikuju i po sastavu kationa (magnezij, kalcij, aluminij) koji uvelike određuju njihova osnovna svojstva (neutralizirajuće, adsorbirajuće, omotavajuće, adstrigentno i citoprotektivno djelovanje).

Za razliku od monokomponentnog antacida, kombinirani pripravci antacida sastoje se od nekoliko komponenti koje ih čine i imaju različita svojstva, ovisno o sastavu. Ponekad su izolirani pripravci koji sadrže aluminij (fosfalugel, maalox, almagel, gelusil lak, talkin itd.), Čija je jedna od glavnih prednosti, uz neutralizaciju klorovodične kiseline u lumenu želuca, zaštita sluznice jednjaka i želuca od djelovanja kiselinsko-peptičkog faktora. Kombinirani antacidni pripravci, posebno oni koji sadrže aluminij, imaju različite mehanizme djelovanja, uključujući kombinaciju koja osigurava neutralizaciju klorovodične kiseline i povećanje zaštitnih svojstava sluznice, tj. Oni imaju i citoprotektivni učinak.

Pri ocjenjivanju učinkovitosti antacidnih pripravaka najčešće se uzima u obzir njihova neutralizacijska kiselina i trajanje djelovanja. Ova je činjenica vrlo važna: trajanje izloženosti antacidima jedan je od glavnih čimbenika u procjeni terapijske učinkovitosti pripravaka antacida koji se koriste u liječenju pacijenata. Poznato je da antacidi, zbog svoje sposobnosti adsorpcije na želučanoj sluznici, izazivaju postojan učinak neutralizacije kiseline, omogućujući im da pokažu puferska svojstva pri 2,4 pH.

Aktivnost neutralizacije kiselina u različitim antacidnim pripravcima kreće se od manje od 20 mmol / 15 ml antacidnog pripravka do 100 mmol / 15 ml [8]. Sposobnost (aktivnost) neutralizacije kiselina pripravaka antacida obično se podrazumijeva kao količina specifičnog pripravka antacida u gramovima ili mmol / l, koja je potrebna za postizanje razine pH od 50 ml 0,1 N otopine klorovodične kiseline do 3,5 [4].

Među antacidima lijekovi povezani s grupom kalcijevog karbonata imaju najkraće trajanje djelovanja, magnezijeva skupina nešto je duža, a fosforna skupina još dulja (do 90 min). Poznati su drugi podaci o trajanju djelovanja antacidnih pripravaka [11], posebno koji sadrže aluminij fosfat, koji imaju antacidni učinak zbog apsorpcije na želučanu sluznicu, što produljuje trajanje puferske sposobnosti na pH = 2,4 do 120 min.

Prema nekim istraživačima [11], kombinacije aluminijevih i magnezijevih hidroksida, kao i kalcijevih i magnezijevih karbonata uglavnom pokazuju samo neutralizacijsku aktivnost, što uključuje i ubrzani prolazak hrane kroz želudac. Ispitivanje svojstava nekih antacidnih pripravaka [2], prema intragastričnom računalnom mjerenju pH, pomoću pH-sonde s 3 elektrode, pokazalo je da je u maaloxu otkriveno najkraće vrijeme od početka primjene pripravka antacida do povećanja pH (prosječno 8,9 min), najveće je vrijeme za almagel (u prosjeku 13,5 minuta) u usporedbi s remagelom, fosfalugelom, megalakom; prosječno trajanje alkalizacijskog učinka (alkalno vrijeme - od početka porasta pH do povratka na početnu razinu) u antacidnim pripravcima kreće se od 28 min za almagel do 56 min za maalox. U ovom slučaju, remagel, fosfalugel i megalak zauzeli su međufazni položaj između almagela i maaloxa. Analiza pH-grama pokazala je da se maksimalne vrijednosti pH nakon uzimanja različitih antacidnih pripravaka ne razlikuju značajno..

Terapija antacidima

Antacidi se mogu uspješno koristiti u terapiji lijekovima svih bolesti ovisnih o kiselinama u sljedećim slučajevima: 1) kao monoterapija u početnim fazama ovih bolesti; 2) kao dodatna sredstva (na primjer, u liječenju bolesnika koji imaju blokatore N2-histaminski receptori ili prokinetici); 3) kao simptomatska sredstva za uklanjanje (smanjenje intenziteta) žgaravice i boli iza sternuma i / ili u epigastričnoj regiji kako tijekom liječenja pacijenata, kombinirajući njihov unos s drugim lijekovima, tako i tijekom remisije (uključujući liječenje na zahtjev"); 4) tijekom faze probira prije početka predloženog liječenja, pri odabiru pacijenata za randomizirana ispitivanja kako bi se proučila učinkovitost i sigurnost određenih lijekova ili obrazaca njihove primjene (u pravilu je uzimanje antacidnih lijekova dopušteno prema protokolima ovih studija), kao i izravno vrijeme provođenja takvih studija kao hitno liječenje u slučajevima u kojima se proučavaju učinkovitost i sigurnost prokinetike, H2-blokatori histaminskih receptora, inhibitori protonske pumpe ili takozvani citoprotektivni lijekovi.

U takvim se slučajevima uzima u obzir nesumnjiva prednost antacidnih pripravaka - brzo uklanjanje (pad intenziteta) žgaravice (peckanje) iza sternuma i / ili u epigastričnoj regiji te ostali gastrointestinalni simptomi uzrokovani samom bolešću, zbog kojih se bolesnici liječe, lijekovi i intoksikacije.

Jedan od antacidnih pripravaka koji povremeno privlači pažnju istraživača i liječnika je fosfalugel (koloidni aluminij fosfat u obliku oralnog gela koji sadrži 8,8 g u jednoj vrećici). Fosfalugel se češće odnosi u skupinu neapsorpljivih antacidnih pripravaka. Većina aluminij-fosfatnog gela je netopljiva, međutim, pri pH nižem od 2,5, fosfalugel prelazi u vodotopljivi amonijev klorid, čiji se dio može otapati, nakon čega se daljnje otapanje aluminij-fosfata suspendira. Postepeno smanjenje razine kiselosti želučanog sadržaja na pH 3,0 ne dovodi do pojave "kiselinskog oporavka": upotreba fosfalugela u liječenju pacijenata ne povlači za sobom sekundarnu hipersekreciju klorovodične kiseline.

Jedna od prednosti fosfalugela je njegova sposobnost neutralizacije kiseline koja ovisi o razini kiselosti: što je veća kiselost, to je aktivnije djelovanje ovog lijeka [10]. Povećanje pH pod djelovanjem lijeka dovodi do smanjenja proteolitičke aktivnosti pepsina. Lijek ne uzrokuje alkalizaciju želučanog soka, ne ograničava enzimske procese i ne krši fiziološke uvjete probavnog procesa. Dugotrajna primjena lijeka ne utječe na metabolizam fosfora. Stvarni učinak fosfalugela, koji je u obliku hidrofilnih koloidnih micela lijeka, određuje koloidni aluminij fosfat koji ima antacidni, omotavajući i adsorpcijski učinak. Neznatan dio fosfalugela taloži se u crijevu u obliku oksida i netopljivih karbonata što pojačava njegove zaštitne, adsorpcijske i antacidne učinke. Jedan gram micela aluminij-fosfatnog gela koji se sastoji od aluminij-fosfata, agar-gela i pektina ima kontaktnu površinu od oko 1000 m 2, što omogućuje intenzivnu povezanost sa zidovima probavnog trakta i adsorpciju štetnih tvari. Gelovi pektin i agar agar, koji su dio lijeka, sudjeluju u stvaranju mukoidnog, antipeptičkog zaštitnog sloja u gastrointestinalnom traktu. Koloidni aluminij fosfat veže endogene i egzogene toksine, bakterije, viruse, plinove, nastale kao rezultat propadanja i patološke fermentacije, po cijelom gastrointestinalnom traktu, normalizirajući njihov prolazak kroz crijeva i na taj način pridonose njihovom uklanjanju iz tijela bolesnika. Pod utjecajem lijeka, bol također slabi [3]. Odraslim i djecom starijom od 6 godina obično se propisuju 1-2 vrećice 2-3 puta dnevno odmah nakon jela i noću (s refluksnim ezofagitisom) ili češće (s drugim bolestima) - 1-2 sata nakon jela.

Jedan od antacidnih lijekova, koji je u posljednje vrijeme također privukao pažnju liječnika, je hidrotalcit (rutacid, talcid), lijek s niskim sadržajem aluminija i magnezija. Među značajkama mehanizma djelovanja ovog lijeka je postupno otpuštanje iona aluminija i magnezija, ovisno o pH statusu želučanog sadržaja. Ostale prednosti hidrotalcita su brza i dugotrajna neutralizacija klorovodične kiseline uz održavanje pH blizu normalne razine, zaštitni učinak na želučanu sluznicu sa smanjenjem proteolitičke aktivnosti pepsina, vezanje žučnih kiselina, kao i oblik pripravka - u obliku žvakaćih tableta koje treba pažljivo žvakati., U liječenju odraslih pacijenata obično se propisuje hidrotalcit 500–1000 mg (1-2 tablete) 3-4 puta dnevno 1 sat nakon obroka i prije spavanja; nakon pogrešaka u prehrani, popraćeno pojavom simptoma nelagode, kao i zlouporabe alkohola - 1-2 tablete jednom. Za djecu od 6-12 godina doziranje se smanjuje za 2 puta. Trajanje liječenja određuje se općim stanjem bolesnika. Ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka istovremeno s pićima koji sadrže kiseline (sokovi, vino).

Poznato je da, zajedno s dispeptičkim poremećajima, obično povezanim s različitim bolestima jednjaka i želuca, značajan dio pacijenata brine nadraslost koja se javlja iz različitih razloga, uključujući bolesnike koji su, prema našim opažanjima, dugo uzimali inhibitore protonske pumpe. Pojava na domaćem tržištu Rusije novog antacidnog preparata topljivog u vodi almagel neo koji sadrži optimalnu količinu aluminij hidroksida i magnezijevog hidroksida (u usporedbi s ranije dobro poznatom suspenzijom almagela, njihov se sadržaj povećava za 3,9 puta) i simetikon (pjena) unese u njegov sastav, omogućuje pacijentima sa očuvanom i povećanom sekrecijom želuca da u kratkom vremenu (u prosjeku, peti - sedmi dan) postignu pozitivan učinak u uklanjanju simptoma nelagode, uključujući nadimanje. samo u slučajevima teških simptoma nadutosti, liječenje bolesnika s almagelom neo treba započeti s 60 ml dnevno. [13] Učinkovitost ovog lijeka posljedica je visoke sposobnosti neutralizacije kiseline, prisutnosti simetikona (površinski aktivnog sredstva koje smanjuje vanjski stres plinskih mjehurića), što pridonosi prirodnom otpuštanju crijevnih plinova i njihovoj apsorpciji, što donekle sprječava pojavu kašnjenja stolice (zatvor) i nadutosti, smanjuje vjerojatnost pucanja. Prisutnost neosorbitola u almagelu omogućuje njegovo korištenje u liječenju bolesnika koji uz jednu od kiselina ovisnih bolesti imaju šećernu bolest. Uobičajena doziranja za propisivanje ovog lijeka pacijentima: unutar za odrasle, 1 vrećica ili 2 kašike za doziranje 4 puta na dan 1 sat nakon jela i noću; za djecu stariju od 10 godina, doziranje lijeka određuje dežurni liječnik (uzimajući u obzir tjelesnu težinu i stanje djeteta).

Postoje različite mogućnosti propisivanja antacidnih lijekova pacijentima s različitim bolestima, ali najčešće se antacidni lijekovi propisuju u sljedećim slučajevima: s takozvanom terapijom "na zahtjev" za brzo uklanjanje (smanjenje intenziteta) simptoma dispepsije, posebno žgaravice i boli (u bilo koje doba dana) ; tijekom liječenja 30–40 minuta prije ili 30–60 minuta nakon jela (ako je potrebno i prije spavanja) kao monoterapija ili u složenom tretmanu, u kombinaciji, prvenstveno s prokinetici i / ili H2-blokatori histaminskih receptora (učestalost i trajanje pripravaka antacida određuju se općim stanjem bolesnika). Sam po sebi, pozitivni učinak antacidnih lijekova u uklanjanju boli iza sternuma i / ili u epigastričnoj regiji i / ili žgaravice (peckanja) ukazuje na prisutnost bolesti ovisne o kiselini u pacijenta. Najčešće, opažanja pokazuju da su antacidi mogu biti potrebni u liječenju pacijenata koji pate od peptičke ulkusne bolesti, kroničnog pankreatitisa, GERB-a i / ili NFD-a, koji se mogu kombinirati s kroničnim hiperacidnim ili normacidnim gastritisom, a mogući su u bolesnika s NFD sindromom bez morfoloških znakovi gastritisa.

Kao što su pokazala naša zapažanja, u sljedećim je slučajevima najprikladnije koristiti antacide. U slučaju peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori (HP), nakon eradikacijske terapije u bolesnika s boli i / ili dispeptičkim poremećajima, posebno žgaravicom. Međutim, zbog adsorpcijske sposobnosti antacidnih pripravaka, njihova primjena izravno tijekom terapije iskorjenjivanjem Helicobacter pylori nije opravdana: tijekom tog razdoblja pacijenti uzimaju puno tableta ili kapsula - 6 puta dnevno, osnovni lijek (inhibitor protonske pumpe, ranitidin ili bizmutov lijek) u kombinaciji s 2 antibiotika (terapija prve linije) ili 4 lijeka (terapija druge linije) 13 puta dnevno, jer se povećava vjerojatnost smanjenja učinkovitosti i antibiotika i osnovnog (osnovnog) lijeka. S obzirom na količinu lijekova koje pacijenti koriste tijekom dana i koji su potrebni za postizanje eradikacijskog učinka, tj. Uništavanja Helicobacter pylori (HP), u slučaju dodatnog propisivanja antacidnih lijekova, broj oblika tableta lijekova premašit će određeni broj doza lijekova (uzimajući u obzir doze), više od 6 i 13 puta dnevno u terapiji prve i druge linije.

Kod peptičke ulkusne bolesti koja nije povezana s HP-om, antacidi se mogu uspješno koristiti kao neovisna terapija za prvi otkriveni, nekomplicirani peptični čir na dvanaesniku (s malim ulkusima), kao i dodatna terapija za peptički čir želuca i dvanaesnika2-blokatori histaminskih receptora, bilo u terapiji na zahtjev, bilo s inhibitorima protonske pumpe. Uspjeh liječenja bolesnika uvelike ovisi o dubini čira.

Kada se uspoređuju rezultati četverosjednog liječenja dvije skupine bolesnika koji pate od nekompliciranog čira na dvanaesniku (u jednoj od skupina, različiti antacidni pripravci tretirani su u „tekućem“ obliku ili u obliku tableta, 4-6 puta dnevno, s različitim sposobnostima neutralizacije - od 120 do 595 mEq aniona H + dnevno, druga skupina bolesnika liječenih u terapijskim dozama H2-blokatori histaminskih receptora [7]), nije bilo značajnih razlika u vremenu nestanka kliničkih simptoma i zacjeljivanju čira. U drugoj studiji [6], rezultati liječenja 42 bolesnika liječenih fosfalugelom od 11 g aluminij-fosfatnog gela 3 puta dnevno (nakon jela) tijekom 4 tjedna uspoređeni su s liječenjem 49 bolesnika liječenih 150 mg ranitidina 2 puta dnevno također u tijek od 4 tjedna pokazao je sljedeće: zarastanje čira na dvanaesniku zabilježeno je u 60, odnosno 55% slučajeva. Prema drugoj studiji [7], na temelju analize rezultata 6-tjednog liječenja 153 bolesnika koji su primili aluminij fosfat (1 vrećica = 11 g gela) 5 puta dnevno, zacjeljivanje čira nađeno je u 65% slučajeva.

Ovisno o stupnju tečaja u liječenju GERB-a, antacidni pripravci mogu se učinkovito koristiti u sljedećim slučajevima: kao glavni lijek u nekih bolesnika s endoskopski negativnim GERD-om i s GERD-om u fazi blago izraženog refluksnog ezofagitisa (s minimalno izraženim simptomima); u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi blagog ili umjereno izraženog refluksnog ezofagitisa, kao i tijekom terapije na zahtjev; tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi eroznog refluksnog ezofagitisa u kombinaciji s H2-blokatori histaminskih receptora, terapija na zahtjev u kombinaciji s kontinuiranim liječenjem bolesnika sa inhibitorima protonske pumpe (tijekom pogoršanja bolesti); tijekom liječenja bolesnika s GERB-om u fazi peptičnog ulkusa jednjaka u kombinaciji H2-blokatori histaminskih receptora ili terapija na zahtjev (tijekom liječenja bolesnika sa inhibitorima protonske pumpe).

Za poboljšanje stanja bolesnika preporučljivo je koristiti antacidne pripravke u liječenju bolesnika koji pate od drugih bolesti: posebno s erozivno-ulcerativnim lezijama želuca i dvanaesnika povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, s erozivno-ulcerativnim lezijama gornjeg dijela gastrointestinalnog trakta, čija pojava moguće s dekompenziranom cirozom jetre, peptičkim čirom u kombinaciji s celijakijskom enteropatijom i s Zollinger-Ellison sindromom.

U liječenju bolesnika s ovim bolestima, tijekom terapije u kombinaciji s H-om trebaju se koristiti antacidi2-blokatori histaminskih receptora (na zahtjev terapije i sa inhibitorima protonske pumpe).

Primjena antacidnih lijekova je korisna, kao što su pokazala zapažanja, i u liječenju bolesnika s akutnim gastritisom (kao dodatno adsorpcijsko sredstvo za razne vrste akutnog gastritisa); kao dodatna terapija (na H2-blokatori histaminskih receptora ili inhibitori protonske pumpe) za Cushingove čireve; u liječenju bolesnika s peptičkim ulkusima gastroenteroanastomoze i bolesnika s kroničnim pankreatitisom. Antacidi koji se koriste u kombinaciji s H2-blokatori receptora histamina ili sa inhibitorima protonske pumpe kao terapija na zahtjev.

Antacidi bi se trebali koristiti u liječenju bolesnika s funkcionalnim bolestima crijeva kako bi se uklonili bol i / ili nelagoda. Pokazano je [9] da je jedna doza aluminij-fosfatnog gela s volumenom od 100 do 300 ml, primijenjena per os, neposredno prije doze 85Sr radiostronciju, smanjila apsorpciju potonjeg za 87,5%, dok je doza od 100 ml aluminij-fosfatnog gela bila jednako učinkovita, poput 300 ml, što ukazuje na druge mogućnosti korištenja lijekova s ​​antacidima.

Poznato je da aluminij fosfatni gel, koji je kombinacija antacida i tvari koje pokrivaju i štite sluznicu od patoloških učinaka kiselina i žučnih kiselina, pomaže u uklanjanju (smanjenju) njihovog "iritantnog" (patološkog) utjecaja na sluznicu jednjaka i želuca, što nam omogućava kratkotrajno preporučiti primjena ovog lijeka u trudnica ili tijekom dojenja nakon poroda [5]. Iste prednosti fosfalugela (citoprotektivni učinak lijeka) štite od oštećenja sluznice i od utjecaja alkohola [4].

Kao simptomatska (dodatna) sredstva za uklanjanje (smanjenje intenziteta) simptoma dispepsije, antacidi se mogu koristiti u liječenju bolesnika s organskom dispepsijom različite etiologije (na primjer, prije kirurškog liječenja bolesnika, ako je potrebno i nakon njega), kao i za uklanjanje simptomi nelagode kod ljudi koji sebe smatraju zdravim.

Značajke imenovanja antacida

Pri propisivanju antacidnih pripravaka potrebno je uzeti u obzir mehanizam (i) njihova djelovanja i simptome bolesti zabilježene kod specifičnih bolesnika (zatvor, proljev itd.). Posebno, u prisutnosti proljeva (kao dodatna sredstva, ako je potrebno), preporučljivo je liječiti pacijente antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij (almagel, fosfalugel, rutacid, talkid); u slučaju opstipacije - s antacidnim pripravcima, koji uključuju magnezij (gelusil lak, gastal itd.).

Poznato je da antacidni pripravci (nakon ulaska u tijelo pacijenata) imaju adsorpcijsku sposobnost, uslijed toga smanjuje se aktivnost i bioraspoloživost određenih lijekova koje uzimaju pacijenti (na primjer, H2-blokatori receptora histamina, nesteroidni protuupalni lijekovi, antibiotici, itd.). Stoga, prilikom propisivanja antacidnih lijekova u kombinaciji s drugim lijekovima, preporučljivo je preporučiti pacijentima da poštuju vremenski interval između uzimanja antacidnih lijekova i drugih lijekova (prije ili poslije, oko 2-2,5 sati), tj. Naznačite vrijeme u kojem pacijenti uzimaju određene lijekove tijekom dana.

Prema našim promatranjima, učinak uzimanja antacidnih pripravaka proizvedenih u obliku gelova ili suspenzija (u usporedbi s oblicima tableta) dolazi brže, iako se čini da je oblik tableta nešto prikladniji za čuvanje (posebno na putovanjima).

Pri odlučivanju o uporabi antacidnih pripravaka, posebno dugoročnih (u velikim dozama), potrebno je uzeti u obzir mogućnost nuspojava. Nuspojave koje su moguće kod nekih bolesnika tijekom uzimanja antacidnih lijekova u velikoj mjeri ovise o individualnim karakteristikama bolesnika, doziranju lijekova s ​​antacidima i trajanju njihove uporabe. Zatvor ili proliv (ovisno o lijeku antacidu koji se koristi u liječenju pacijenata) su najčešći nuspojave koje se javljaju u bolesnika s antacidnim lijekovima. Značajno povećanje doze antacidnih lijekova glavni je uzrok konstipacije ili proljeva, a dugotrajna, nekontrolirana upotreba je pojava metaboličkih poremećaja.

Konkretno, jedna od značajki djelovanja antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij je povećanje crijevne motoričke funkcije, što može dovesti do normalne stolice, ali s prekomjernim unosom, do razvoja proljeva. Predoziranje antacidnih pripravaka koji sadrže magnezij (povećanje Mg +++ iona u pacijentovom tijelu) doprinosi povećanju sadržaja magnezija u pacijentovom tijelu, što može uzrokovati bradikardiju i / ili zatajenje bubrega..

U slučaju predoziranja, antacidi koji sadrže kalcij uzrokuju porast Ca ++ u tijelu pacijenata (pojava hiperkalcemije), što može dovesti do pojave takozvanog "alkalnog" sindroma kod pacijenata koji pate od urolitijaze, što zauzvrat, povećava nastajanje kalusa. Smanjenje proizvodnje paratireoidnog hormona može dovesti do kašnjenja izlučivanja fosfora, povećanja sadržaja netopljivog kalcijevog fosfata i, posljedično, kalcifikacije pacijentovih tkiva i pojave nefrokalcinoze.

Razina apsorpcije aluminija može biti različita za različite lijekove, što se mora uzeti u obzir pri određivanju mogućeg rizika od nuspojava zbog činjenice da pripravci koji sadrže antacid u nekim pacijentima, posebno kod duže upotrebe, mogu izazvati hipofosfatemiju, s zatajenjem bubrega - encefalopatija, osteomalacija (razina aluminija veća od 3,7 µmol / l), klinički simptomi koji se smatraju karakterističnim za trovanje (s koncentracijom aluminija većom od 7,4 µmol / l). Potrebno je uzeti u obzir činjenicu da je niža toksičnost aluminij-fosfata A1PO4, u usporedbi s aluminijevim hidroksidom A1 (OH) 3, posljedica njegove veće otpornosti na otapanje i stvaranja neutralnih kompleksa u prisutnosti kiselina koje se obično nalaze u hrani, što ukazuje na manju toksičnost fosfata aluminijum.

U pravilu se može izbjeći pojava nuspojava ako se prilikom propisivanja antacidnih pripravaka uzmu u obzir mehanizam njihova djelovanja, stanje specifičnih bolesnika, a osim toga, ako se provodi detaljni objasni rad s pacijentima prije propisivanja antacidnih pripravaka.

Za pitanja literature obratite se urednicima.

Yu.V. Vasiliev, doktor medicinskih znanosti, profesor

Centralni istraživački institut za gastroenterologiju, Moskva